执业药师2017西药学知识点之药物后遗效应

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  药物后遗效应

  是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。如头一日晚上服用巴比妥类催眠药后,次日早晨仍有困倦、头晕、乏力等后遗作用。长期应用皮质激素停药一定 时间后,即使肾上腺皮质功能恢复至正常水平,应激反应在停药半年以上的时间内可能尚未恢复。

  药物的继发反应

  是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。如长期服用广谱抗生素后,肠内一些敏感的细菌被抑制或杀灭,使肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏,而一些不敏感的细菌如耐药葡萄球菌、白色念珠菌等大量繁殖,导致葡萄球菌性肠炎或白色念珠菌病等。

  质反应量效曲线

  该曲线有两种状态,若横坐标采用对数剂量,纵坐标采用反应频数时为频数分布曲线(常态分布曲线),表明大多数个体是在某个合适剂量时发生效应,仅少数个体在较小剂量或很大剂量时才发生效应;如改用累加阳性频数(发生阳性反应的个数相加)为纵坐标时,则为S 形量效曲线(见图2-3)。每种药物都有其独特的量效曲线。量效曲线上,药物的50%效应可以是治疗作用、毒性反应或致死反应,其相应的剂量称作半数有效量(median effective dose,ED50)、半数中毒量(median toxic dose,TD50)和半数致死量(median lethal dose,LD50)。

  治疗指数(therapeutic index,TI)是表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50,此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。化疗药的治疗指数又称化疗指数(chemotherapeutic index)。

  但是,仅用治疗指数评价药物的安全性存在一定缺陷。如图2-4 所示,A、B 两药的治疗指数相同,但实际上A 药比B 药安全。因为A 药在95%和99%有效量时,即ED95 和ED99 时没有动物死亡;而B 药在ED95 和ED99时分别有10%和20% 的动物死亡。因此,如结合安全指数(safety index,SI)和安全界限(safety margin)评价药物的安全性更好。安全指数=LD5/ED95;安全界限=(LD1-ED99)/ED99×100%.临床有时也用药物的安全范围(margin of safety)表示药物的安全性,药物安全范围是指最小有效量和中毒量之间的距离。为了保证临床用药安全,用药时必须一并考虑其治疗指数及安全范围的大小。

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