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2018年执业药师考试药学专业知识二笔记(18)
麻醉性镇痛药的药理机理是什么?
1、关于镇痛药的作用部位,我国药理工作者于1962年在家兔第三脑室和导水管周围灰质内注射微量吗啡,发现有显著镇痛作用,首先明确了吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内。继之发现吗啡受体,并从脑内分离出两种脑啡肽(甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽),它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致。自垂体中分离出几种肽类,称内啡肽。内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为吗啡样物质。
2、关于镇痛药的原理,有资料认为,中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原,通过吗啡样物质的信息传递作用,将二者联系在一起,共同组成体内的“抗痛系统”,维持着正常痛阈,并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药,可能作为吗啡受体的激动剂,激动该受体,通过多种环节,增加脑内抗痛系统的功能,提高痛阈,减弱机体对内外环境刺激的感受性,而呈现出镇痛作用。
3、临床应用的麻醉性镇痛药主要有阿片生物碱类、人工合成类镇痛药。
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