2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【三】

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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【三】

  靶向制剂的分类

  1.按靶向原动力

  靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。

  (1)被动靶向制剂亦称自然靶向:常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。

  (2)主动靶向制剂:是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。亦可将药物修饰成前体药物,即能在病变部位被激活的药理惰性物,在特定靶区发挥作用。

  ①修饰的药物载体:修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)等。

  ②前体药物:常见的有抗癌的前体药物、脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物等。

  (3)物理化学靶向制剂:①磁性靶向制剂;②热敏靶向制剂;③pH 敏感靶向制剂;④栓塞性制剂。

  2.按靶向机理可分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂等。

  3.按制剂类型可分为乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等。

  4.按靶向部位可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、骨髓靶向制剂、淋巴靶向制剂、结肠靶向制剂(酶控制型、pH 敏感型、时滞型和压力依赖型)等。

  2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】

  药物的跨膜转运

被动转运
(大多数药
物的方式)
滤过对象:水溶性的小分子物质
动力:流体静压或渗透压透过膜孔
简单扩散对象:解离度小,脂溶性大的易吸收
动力:膜两侧浓度差
特点:顺浓度梯度转运;不借助载体;不消耗能量;无饱和、竞争抑制;无部位特异性
主动转运生命必须物质(K+ 、Na + 、I - 、单糖、氨基酸、水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收。
特点:逆浓度梯度转运;借助载体;消耗能量;有饱和、竞争抑制;有部位特异性
易化扩散( 中介转运)核苷类药物(水溶性大);单糖类、氨基酸类(小肠上皮细胞、脂肪细胞和血脑屏障血液侧细胞中的)通过易化扩散转运。
特点:顺浓度梯度;借助载体;不消耗能量;有饱和、竞争抑制
膜动转运包括胞饮、吞噬、胞吐,有部位特异性;
是微粒或大分子物质(蛋白质、多肽)的重要吸收方式。

  2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【三】

  小热原大危害

  在早期注射剂的使用时,特别是输液注入人体时,有30至90分钟的潜伏期,然后就会出现发冷、寒战、体温升高、身痛、发汗、恶心呕吐等不良反应,有时体温可升至40℃左右,严重者还会出现昏迷、虚脱,甚至危及生命。是什么导致这么严重的危害呢?经过科学家的不断研究,终于找到了幕后黑手,那就是“热原”。

  那到底什么是“热原”呢?热原是微生物产生的一种内毒素,它是能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。大多数细菌都能产生热原,其中制热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。霉菌甚至病毒也能产生热原。

  既然热原的危害这么大,我们就要知己知彼,这样才能百战不殆。热原具有以下性质:

  (1)水溶性:由于磷脂结构上连接有多糖,所以热原能溶于水。

  (2)不挥发性:热原本身没有挥发性,但因溶于水,在蒸馏是,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器应有完好的隔沫装置,以防止热原污染。

  (3)耐热性:热原的耐热性较强,在通常采用的注射剂灭菌条件下,热原不能被完全破坏。

  (4)过滤性:热原体积较小,约在1——5nm之间,一般滤器均可通过,不能被截留去除,但活性炭可吸附热原,纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用。

  (5)其他性质:热原能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷,也可被某些离子交换树脂所吸附。

  掌握了热原的性质之后,那我们怎么除去热原呢?我们可以从以下两个方面着手:

  (1)除去药液或溶剂中热原的方法:①吸附法;②离子交换法;③凝胶滤过法;④超滤法;⑤反渗透法;⑥其他方法。

  (2)除去容器或用具上热原的方法:①高温法;②酸碱法。

  2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【四】

  速释技术与速释原理

  1. 固体分散技术

  固体分散体( solid dispersion,SD)系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散,这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体,可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

  (1)固体分散体的分类:

  ①低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混合物。

  ②固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系。

  ③共沉淀物:也称共蒸发物,是由药物与载体材料以适当比例混合,形成的非结晶性无定形物,有时称玻璃态固熔体。

  (2)固体分散体的特点:

  ①利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和性,也可使液态药物固体化;

  ②当采用水溶性载体制成固体分散体时,难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中,

  可以大大加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;

  ③当采用难溶性载体制备固体分散体时,可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;

  ④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放;

  ⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定,久贮会发生老化现象。

  (3)速释原理:药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在,同时载体材料对药物的溶出有促进作用,具有可润湿性、分散性和抑晶性,阻止已分散的药物再聚集粗化,有利于药物溶出。

  2. 包合技术

  包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。包合物由主分子和客分子两种组分组成,具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空穴中的小分子物质,称为客分子。

  (1)包合物的分类:包合物的分类方法常见的有两种。

  ①按主分子形成空穴的几何形状,可分为:笼状、管状和层状包合物;

  ②按包合物的结构和性质,可分为:单分子、多分子和大分子包合物。

  (2)包合技术的特点:

  ①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高,可以用来制成注射剂。

  ②掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。

  ③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后,刺激性和不良臭味减小,药物也由液态变为白色粉末。

  ④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。

  2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【五】

  降压物质检查法

  本法系比较组胺对照品(S)与供试品(T)引起麻醉猫(或狗)血压下降的程度,以判定供试品中所含降压物质的限度是否符合规定。

  组胺对照品溶液的配制精密称取磷酸组胺对照品适量,按组胺计算,加水溶解使成每1ml中含1.0mg的溶液,分装于适宜的容器内,4—8℃贮存,如无沉淀析出,可在3个月内使用。

  对照品稀释液的配制临用前,精密量取组胺对照品溶液适量,用氯化钠注射液配成每1ml中含组胺0.5μg的稀释液。

  供试品溶液的配制按正文规定的剂量,配成适当浓度的供试品溶液;试验时,一般要求供试品溶液与对照品稀释液的注入体积应相等。

  检查法取健康无伤、体重2kg以上的猫(或体重5kg以上的狗),雌者无孕,用适宜的麻醉剂(如巴比妥类)麻醉后,固定于保温手术台上,分离气管并插入插管以使呼吸畅通,必要时可行人工呼吸。在一侧颈动脉插入连接测压计的动脉套管,管内充满适宜的抗凝剂溶液,以记录血压,也可用其他适当仪器记录血压。在一侧股静脉内插入静脉插管,供注射药液用。试验中应注意保持动物体温。全部手术完毕后,将测压计调节到与动物血压相当的高度(一般为13.3—16.0kPa),开启动脉夹,待血压稳定后,即可进行药液注射。各次注射速度应相同,每次注射后立即注入一定量的氯化钠注射液,相邻两次注射的间隔时间应一定(3—5分钟),每次注射应在前一次反应恢复稳定以后进行。自静脉轮流注入上述对照品稀释液,剂量按动物体重每1kg注射组胺0.05μg、0.1μg及0.15μg,每个剂量应各重复2—3次,如0.1μg剂量所致的血压下降值均不小于2.67kPa,同时相应各剂量所致反应的平均值有差别,可认为该动物的灵敏度符合规定。

  取对照品稀释液按动物体重每1kg注射组胺0.1μg的剂量(ds),供试品溶液按正文中规定的剂量(dT),照下列次序注射一组4个剂量:ds、dT、dT、ds.然后以第一与第三、第二与第四剂量所致的反应分别比较。如dT所致的反应值均不大于ds所致反应值的一半,即认为供试品的降压物质检查符合规定。否则应按上述次序继续注射一组4个剂量,并按相同方法分别比较两组内各对ds、dT剂量所致的反应值;如dT所致的反应值均不大于ds所致的反应值,仍认为供试品的降压物质检查符合规定;如dT所致的反应值均大于ds所致的反应值,即认为供试品的降压物质检查不符合规定;否则应另取动物复试。如复试的结果仍有dT所致的反应值大于ds所致的反应值,即认为供试品的降压物质检查不符合规定。

  所用动物经灵敏度检查如仍符合规定,可继续用于降压物质检查。

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