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2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【一】

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  2020年执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【一】

  一、红霉素

  红霉素从链丝菌分离而得。

  【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。

  红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸移位,而抑制蛋白质合成。

  【体内过程】红霉素不耐酸,口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐,能耐酸、无味,适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快,2小时血药浓度达到高峰,可维持6——12小时,t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏,胆汁中浓度高,约为血浆浓度的10倍,仅少量药物(12%)由尿排泄。

  【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素,且易产生耐药性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。

  【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害,如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。

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  2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【二】

  一、苄酮香豆素钠

  苄酮香豆素钠为间接作用的抗凝剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。苄酮香豆素钠的作用是抑制羧基化酶,而对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以苄酮香豆素钠起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。

  此外,苄酮香豆素钠尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能?,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在苄酮香豆素钠作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少,而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多,达到抗凝效应。苄酮香豆素钠的药动学参数更稳定,故优于其他口服抗凝剂(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对苄酮香豆素钠不耐受时,其他口服抗凝剂才作为首选,但它们与苄酮香豆素钠相比,在安全性或有效性方面均不具任何优越性。

  在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时,苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。,苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。

  二、氯霉素的药理性能

  为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽链的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

  氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。?但对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。

  细菌对氯霉素有发展缓慢的耐药性,主要产生乙酰转移酶。通过质粒传递而获得。某些细菌的一些菌株(绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌等)也因改变了细菌胞壁通透性,使氯霉素不能进入菌体而耐药。

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  2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【三】

  一、吡诺克辛药理作用

  1、药理作用

  本品能抑制芳香氨基酸异常代谢生成的醌类物质,防止晶体内不溶性蛋白质的形成,抑制白内障的发展。其化学结构与昆虫眼色素极相似,具有防止水晶体的水溶性蛋白变性,阻止白内障病情进展效用。据称本品能防止晶状体变性,阻止白内障病情的发展。

  2、适应症

  用于老年性白内障,对糖尿病引起的白内障?、外伤及先天性白内障以及色素性视网膜炎亦可用。

  3、用法用量

  滴眼前将药片(每片含药0.75——1mg)溶于所附溶媒(15——20ml)内。滴时,每次1——5滴,1日5次。

  4、注意事项

  药液须避光,并放置凉处。

  解调血脂药临床应用及不良反应

  二、临床应用

  1.主要用于原发性高TG血症,对Ⅲ型高脂蛋白血症、混合型高脂蛋白血症也有较好的疗效;

  2.也可用于2型糖尿病的高脂血症。

  三、不良反应

  1.一般耐受是好,不良反应发生率约5%——10%.

  2.主要为消化道反应:如食欲不振、恶心、腹胀等。

  3.其次有乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。

  4.偶有肌痛、尿素氮增加、氨基转移酶升高,停药后可恢复。

  5.氯贝丁酯不良反应较多且严重,可致心律失常、胆囊炎和胆石症等,胃肠道肿瘤的发病率增加。

  注意事项有肝胆疾病、孕妇、儿童、肾功能不全者禁用。

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  2018年执业药师《中药专业知识二》考试知识点(一)

  半枫荷叶

  【出处】出自《广西中草药》

  【拼音名】Bàn Fēnɡ Hé Yè

  【英文名】Leaf of Heterophyllous Wingseedtree

  【来源】

  药材基源:为梧桐科植物翻白叶树Pterospermum heterophyllum Hance或窄叶半枫荷Pterospermum lanceaefolium Roxb.的叶。

  拉丁植物动物矿物名:1.Pterospermum heterophyllum Hance2.Pterospermum lanceaefolium Roxb.

  采收和储藏:全年均可采,洗净,鲜用或晒干。

  【原形态】

  1.翻白叶树 乔木,高达20m.树皮灰色或灰褐色;小枝被黄褐色短柔毛。叶互生;二形,生于幼树或再萌发的新枝上的叶盾状,直径约15cm,掌状3-5裂,基部截形,上面几无毛,下面密被黄褐色星状短系毛;叶柄长达12cm,被毛;生于成长树上的叶长圆形至卵状长圆形,长7-15cm,宽3-10cm,先端钝、急尖或渐尖,基部钝、截形或斜心形,上面秃净,下面密被黄褐色短柔毛;叶柄长1-2cm,被毛。花单生或2-4朵组成腋生的聚伞花序;花梗长5-15cm,无关节;小苞片鳞片状,与萼紧靠;花青白色;萼片5,条形,长达28mm,宽4mm,两面均被柔毛;花瓣5,倒披针形,与萼片等长;雌雄蕊柄长约2.5mm;雄蕊15,退化雄蕊5,线状,比雄蕊略长;子房卵圆形,5室,被长柔毛,花柱无毛。蒴果木质,长圆状卵形,长约6cm,宽2-2.5cm,被黄褐色绒毛,先端钝,基部渐狭,果柄粗壮,长1-1.5cm.种子具膜质翅。花期秋季。

  2.窄叶半枫荷 本种与翻白叶树的区别为:花梗长3-5cm;小苞片线状或呈撕裂状,位于花梗的中部;果柄细长,长3-5cm;种子每室2-4颗,连翅长2-2.5cm.花期春、夏季。

  【生境分布】

  生态环境:1.生一起山野间或栽培。

  2.生于山谷或山坡林中。

  资源分布:1.分布于福建、广东、海南、广西等地。

  2.分布于广东、海南、广西、云南等地。

  【化学成份】窄叶半枫荷花、叶含东莨菪素(scopoletin),山柰酚(kaempferol),槲皮素(quercetin),胖大海素(sterculin)A,乙酸降香萜烯醇酯(bauerenyl acetate)及β-谷甾醇(β-sitosterol)。

  【性味】甘;淡;微温

  【归经】肝;脾经

  【功能主治】活血止血。主外伤出血

  【用法用量】外用:适量,鲜品捣敷;或焙干研末撒。

  【摘录】《中华本草》

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  第六节 平喘药的第四亚类

  第四亚类 白三烯受体阻断剂

  常用:孟鲁司特和扎鲁司特。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  白三烯白细胞趋化剂和激动剂,可引起气道平滑肌收缩,增加血管通透性,增加黏液分泌,促进嗜酸性粒细胞在气道聚集,并能促进气道结构细胞的增殖,从而参与气道重塑哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。

  白三烯受体阻断剂抑制白三烯与受体结合缓解哮喘症状。

  可单独应用于轻度、持续哮喘,尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素,以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。

  1.孟鲁司特15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。

  2.扎鲁司特

  (二)典型不良反应

  常见:嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。

  腹痛、头痛、过敏反应(荨麻疹和血管性水肿)、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。

  (三)禁忌证

  1.哺乳期。

  2.肝功能不全者。

  二、用药监护

  (一)急性哮喘发作不宜应用

  白三烯受体阻断剂起效缓慢,作用较弱,连续应用4周后才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制,或合用以减少其他药的剂量。

  (二)提倡联合应用糖皮质激素

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  一、微囊化方法

  1.物理化学法

  1)单凝聚法

  原理:作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化,使明胶的溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊,zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性,加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。

  2)复凝聚法

  原理:利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材,在一定条件下,带相反电荷的高分子相互结合,形成复合物后溶解度下降,自溶液中凝聚析出成囊。zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。

  3)除以上两个方法外还有:溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法。

  2.物理机械法

  将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。

  具体有:喷雾干燥,空气悬浮,喷雾凝结法等。

  3.化学法

  在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。

  具体有:界面缩聚法,辐射交联法等。

  微型胶囊常用囊材

  分为三大类:

  1.天然高分子材料:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

  2.半合成高分子囊材:CMC-Na、CAP、EC、MC.

  3.合成高分子囊材:

  1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。

  2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

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  一、丙戊酸钠药物的相互作用汇总

  (1)饮酒可加重镇静作用。

  (2)全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。

  (3)与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。

  (4)与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。

  (5)与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。

  (6)与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。

  (7)与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。

  (8)与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。

  (9)与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。

  (10)与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。

  (11)与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。

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执业药师2016中药学知识点

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  2016年执业药师考试即将到来,备考时不要忘了多多关注考试动态。出国留学网执业药师考试栏目为大家分享“执业药师2016中药学知识点”,希望对考生们能有所帮助。

  阴阳的对立制约

  阴和阳代表着相互对立又相互关联的事物属性。一般来说,凡是剧烈运动着的、外向的、上升的、温热的、明亮的,都属于阳;相对静止着的、内守的、下 降的、寒冷的、晦暗的,都属于阴。阴和阳的相对属性引入于中医学领域,把对于人体具有推动、温煦、兴奋等作用的物质和功能,统属于阳;对于人体具有凝聚、 滋润、抑制等作用的物质和功能,统属于阴。

  阴阳两个方面的相互对立,主要表现于它们之间的相互制约、相互消长。阴阳双方相互制约和消长的结果,达到动态平衡,称之为"阴平阳秘。

  事物的五行属性归类

  运用推演法,根据已知的某些事物的五行属性,推演至其他相关的事物,以得知这些事物的五行属性。如:肝属于木,则肝主筋和肝开窍于目的"筋"和 "目"亦属于木;心属于火,则"脉"和"舌"亦属于火;脾属于土,则"肉"和"口"亦属于土;肺属于金,则"皮"和"鼻"亦属于金;肾属于水,则"骨"和 "耳"、"二阴"亦属于水。自然界和人体的五行属性。

  养生的调养脾胃原则

  脾胃为后天之本,气血生化之源,故脾胃强弱是决定人之寿天的重要因素,“土气为万物之源,胃气为养生之主。胃强则强,胃弱则弱,有胃则生,无胃则死,是以养生家当以脾胃为先”(《景岳全书·脾胃》)。脾胃健旺,水谷精微化源充盛,则精气充足,脏腑功能强盛,神自健旺。脾胃为气机升降之枢纽,脾胃协调,可促进和调节机体新陈代谢,保证生命活动的正常进行。因此,中医养生学十分重视调养脾胃,通过饮食调节、药物调节、精神调节、针灸按摩、气功调节、起居劳逸等调摄,以达到健运脾胃,调养后天,延年益寿的目的。

  先天之本在肾,后天之本在脾,先天生后天,后天养先天,二者相互促进,相得益彰。凋补脾肾是培补正气之大旨,也是全身形而防早衰的重要途径。

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