执业药师2017药物化学复习要点之磺酰脲类

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  磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

  1.磺酰脲类的结构与作用特点

  磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别,因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。

  2.磺酰脲类代谢特点

  磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏,代谢产物大都经肾脏排泄。

  第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。

  大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次,苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。

  3.磺酰脲类的理化性质

  磺酰脲类具有弱酸性,其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离,pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。

  磺酰脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解,析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。

  磺酰脲类易从胃肠道吸收进入血液。与其他弱酸性药物一样,磺酰脲类蛋白结合力较强,可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位,互相导致游离药物浓度提高。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。

  4.磺酰脲拳代轰药物

  格列本脲(Glibenclamide)为白色结晶性粉末,几乎无臭,无味。略溶于三氯甲烷,微溶于甲醇或乙醇,不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量甲苯磺丁脲的200倍,属于强效降糖药,可持续作用16~24h,用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代谢以脲基上环己烷的氧化、羟基化为主,主要代谢产物是仍具有15%活性的反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。代谢产物一半由胆汁经肠道,一半由肾脏排泄。由于其代谢产物仍有生物活性,肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖,尤其老年患者要慎用。因易发低血糖,应从小剂量用起。

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