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第二节 药物化学结构修饰的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰：
例：贝诺酯
既是羧基酯化，又是羟基酯化
2.具羟基(-OH)药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化
例：维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)药物的修饰
以含羧基的化合物进行酰胺化
例：对氨基水杨酸氨基的酰化
二、成盐修饰
修饰的作用：降低刺激，增加溶解度
酸性的多数制成钠盐
羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类
碱性的可制成盐酸盐硫酸盐
脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类
三、成环和开环
例1：地西泮开环修饰，体内闭环产生作用
例2：维生素B1季铵口服吸收差，开环修饰
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第四节 四环素类抗生素
一、盐酸四环素
1、氢化并四苯基本骨架(四个环)
4、作用特点及毒性：
①羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物
钙离子，四环素牙，孕妇儿童不宜服
②广谱抗生素、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用
6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素(多西环素、美他环素)
二、盐酸多西环素
6位无羟基(有甲基)，稳定提高、广谱
三、盐酸美他环素
6位无羟基(有甲烯)稳定
立克次体、支原体、衣原体
练习题
一、配伍选择题
A.青霉素钠 B.头孢羟氨苄
C.头孢克洛 D.头孢哌酮钠
E.氨苄西林
1.化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物：( )
答案：B
2.化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物：( )
答案：C
3.化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-7-氧代-6-(苯乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐：( )
答案：A
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第三节 红外分光光度法
熟悉红外分光光度法的基本原理以及在药物鉴别、检查中的应用。
了解红外光谱仪的基本结构。
一、基本原理
红外光谱是由分子的振动、转动能极引起的光谱。当用一定频率的红外光照射某物质分子时，若该物质的分子中某基团的振动频率与它相同，则此物质就能吸收这种红外光，使分子由振动基态跃迁到激发态。其条件为：
1即分子振动必须伴随瞬时偶极矩的变化。
2.红外辐射光子的能量应与分子振动能级跃迁所需的能量相等。
因此，若用不同频率的红外光依次通过测定分子时，就会出现不同强弱的吸收现象。用T%-λ作图就得到其红外光吸收光谱。红外光谱具有很高的特征性，每种化合物都具有特征的红外光谱。用它可进行物质的结构分析和定量测定。
二、红外光谱仪
光源-吸收池-单色器-检测器-数据记录和处理
三、应用
1鉴别：红外光谱特征性强，鉴别时按《药品红外光谱集》中收载的制备方法制备，与该品种对照图谱比较应一致。
2.检查：目前，主要应用红外光谱对无效或低效晶型进行检查，依据药物与其同质异晶杂质在特定波数的吸收有显著差异
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生物合成药物化学：
药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。
研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
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2017年执业药师药剂学章节练习题与答案汇总 ...
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第十二章 磺胺类药物的分析
熟悉磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶的鉴别和含量测定方法。了解复方磺胺甲恶唑片、复方磺胺嘧啶片的含量测定方法。
具有对氨基苯磺酰胺的基本结构。芳伯氨基可发生重氮化-偶合反应，磺酰胺氮原子显弱酸性，可与重金属离子成盐，用于鉴别。
一、鉴别
1.重氮化-偶合反应：芳香第一胺鉴别反应，橙红色至猩红色沉淀
2.与硫酸铜成盐：磺酰胺酸性。加NaOH试液溶解，加硫酸铜生成难溶性沉淀。注意NaOH不可过量。
磺胺甲噁唑——草绿色沉淀
磺胺嘧啶——黄绿色沉淀，放置后变为紫色
3.红外光谱法
二、含量测定
1.磺胺甲噁唑和磺胺嘧啶的含量测定： 具有芳伯氨基，采用亚硝酸钠滴定法，永停法指示终点。 用于大多数磺胺药物及其普通制剂的含量测定。
2.复方磺胺制剂的含量测定： 复方磺胺中含有TMP，含量测定彼此有干扰。用亚硝酸钠滴定法测定磺胺，TMP不干扰;但用非水滴定法测定TMP含量，由于磺胺有弱碱性，可干扰测定。两个药物的紫外吸收光谱彼此重叠。故采用双波长分光光度法。
(1)复方磺胺甲噁唑的含量测定
SMZ在257nm有最大吸收，但TMP在257nm也有吸收可干扰测定。以257nm作为测定波长λ2，根据TMP在304nm有等吸收，选择304nm作为参比波长λ1，以吸收度之差△A作为定量依据。
△A=Aλ2-Aλ1=[Aλ2(SMZ) + Aλ2(TMP)]-[Aλ1(SMZ) + Aλ1(TMP)]
而Aλ2(TMP)=Aλ1(TMP)
△A=Aλ2(SMZ)-Aλ1(SMZ)=Eλ2(SMZ) cl -Eλ1(SMZ) cl
=△E(SMZ)cl
波长选择的原则：干扰组分在测定波长λ2和参比波长λ1的吸收度相等，测定组分在两波长的△A尽量大。测定时取TMP对照品稀释液，在304nm附近选择等吸收点作为参比波长。
(2)复方磺胺嘧啶的含量测定
SD的最大吸收波长为308nm，TMP在此波长无吸收，可直接测定。
SD对TMP的测定有干扰，采用双波长分光光度法测定TMP含量。
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第三节 氨基糖苷类抗生素
结构特征：
1、氨基糖与氨基醇形成苷
2、氨基碱性，可形成盐
3、多羟基，极性化合物
4、多手性碳，有旋光性
5、对肾、耳有毒性(儿童毒性更大)
6、细菌产生钝化酶(三种)，易导致耐药性
(一)硫酸卡那霉素
(二)阿米卡星
1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药
2、侧链α-羟基丁酰胺含手性碳，其构型为L(-)型，活性强
L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型
(三)硫酸庆大霉素
是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物
广谱，易产生耐药性
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四、(药物化学)A型题(最佳选择题)。共16题。每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
第 85 题 下列药物中哪一个临床上可用于吗啡过量的解毒剂（ ）。
A．酒石酸布托啡诺
B．盐酸纳洛酮
C．盐酸哌替啶
D．枸橼酸芬太尼
E．盐酸美沙酮
【您的答案】： B 【正确答案】： B
【参考解析】：
第 86 题 下列属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的是（ ）。
A．洛伐他汀
B．硝苯地平
C．阿替洛尔
D．依那普利
E．桂利嗪
【您的答案】： A 【正确答案】： A
【参考解析】：
第 87 题 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似（ ）。
A．克林霉素
B．氯霉素
C．红霉素
D．阿米卡星
E．多西环素
【您的答案】： C 【正确答案】： C
【参考解析】：
第 88 题 对氟康唑的描述不正确的是（ ）。
A．分子中含有两个三氮唑结构
B．唑类抗真菌药
C．在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水
D．结构中含有手性碳原子
E．可口服，生物利用度高
【您的答案】： D 【正确答案】： D
【参考解析】：
第 89 题 己烯雌酚的结构特点有（ ）。
A．与天然雌激素的空间结构极相似
B．反式无效，顺式有效
C．含有3个酚羟基
D．酚羟基为非活性官能团
E．丙酸酯主要用于前列腺癌
【您的答案】： A 【正确答案】： A
【参考解析】： 解析：本题考查己烯雌酚的结构特点。 已烯雌酚的空间结构与天然雌激素的空间结构极相似，反式有效，顺式无效，分子 中含有2个酚羟基，可以与三氯化铁呈色反应，并且酚羟基还是活性官能团，对其进行改 造，制成丙酸酯、磷酸酯及钠盐，丙酸酯可以作为长效油剂使用，磷酸酯主要用于前列 晾癌的治疗，钠盐可制成静脉注射剂使用。
第 90 题 分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是（ ）。
A．左氧氟沙星
B．盐酸乙胺丁醇
C．盐酸氯胺酮
D．氯霉素
E．盐酸麻黄碱
【您的答案】： B 【正确答案】： B
【参考解析】：
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根据下列题干及选项，回答 91～90 题：
A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性
B．增加对β－内酰胺酶的稳定性
C．对抗菌活性有较大影响
D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E．不引起交叉过敏反应
第 91 题 头孢菌素3－位取代基的改造，可...
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磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
1.磺酰脲类的结构与作用特点
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别，因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。
2.磺酰脲类代谢特点
磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏，代谢产物大都经肾脏排泄。
第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。
大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次，苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。
3.磺酰脲类的理化性质
磺酰脲类具有弱酸性，其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离，pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。
磺酰脲结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。
磺酰脲类易从胃肠道吸收进入血液。与其他弱酸性药物一样，磺酰脲类蛋白结合力较强，可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位，互相导致游离药物浓度提高。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。
4.磺酰脲拳代轰药物
格列本脲(Glibenclamide)为白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。略溶于三氯甲烷，微溶于甲醇或乙醇，不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量甲苯磺丁脲的200倍，属于强效降糖药，可持续作用16～24h，用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代谢以脲基上环己烷的氧化、羟基化为主，主要代谢产物是仍具有15%活性的反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。代谢产物一半由胆汁经肠道，一半由肾脏排泄。由于其代谢产物仍有生物活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用。因易发低血糖，应从小剂量用起。
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