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执业药师2017药物化学知识点之抗真菌药

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  第六章 抗真菌药

  按结构类型分类:抗生素类、唑类、其他类

  第一节 唑类抗真菌药

  一、分类:咪唑

  二、作用机制:

  抑制真菌细胞色素P-450 ,诱导细胞通透性发生变化,细胞死亡。

  三、常用药物

  1.硝酸咪康唑

  咪唑类

  化学名:1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

  深部感染,广谱

  2.酮康唑

  化学名:顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

  有肝毒性

  除抗真菌,可降低血清睾丸酮水平,治疗前列腺癌

  3.氟康唑

  化学名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。

  特点:口服生物利用度高,可穿透中枢,抗真菌谱。

  4.克霉唑

  结构特点:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。

  5.伊曲康唑

  四、唑类抗真菌药构效关系

  1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强

  2.氮唑环1位相连取代基

  3.Ar为苯环时,4位或2位有负电性取代基

  (卤素)活性好

  4.R1、R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用。

  R1为醇(氟康唑),深部首选

  5.有立体化学要求

  第二节 其他类

  1.特比萘芬

  特点:萘、烯丙胺、炔

  广谱

  治疗浅表真菌感染

  2.氟胞嘧啶

  一、最佳选择题

  1.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系

  A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

  B.5位有烷基取代时活性增加

  C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团

  D.6位F取代可增强对细胞的通透性

  E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

  答案: B

  二、配伍选择题

  A.异烟肼

  B.特比萘酚

  C.诺氟沙星

  D.氟胞嘧啶

  E.乙胺丁醇

  1.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶

  2.与铜离子形成红色螯合物

  3.为烯丙胺类抗真菌药

  4.与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色

  答案:1.C 2.A 3.B  4.E

  三、多选题

  6.具有酸碱两性结构的药物是

  A.对氨基水杨酸

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2017执业药师药物化学考点讲解:抗结核药

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  第五章 抗结核药

  按结构分类:

  1.抗生素

  2.合成类

  第一节 抗生素类

  考纲要求:1.硫酸链霉素

  2.利福霉素

  3.利福喷丁

  结构特点及用途:

  1.硫酸链霉素 氨基糖苷类

  结构特点: ① 三个部分;② 三个碱性中心

  2.利福平

  基本结构特点及性质:

  ①1,4 萘二酚,碱性易氧化成醌型

  ②3位取代基,在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪

  代谢过程:

  ①21位酯基水解,生成去乙酰基利福平活性减弱

  ②3位水解

  新考点:药物相互作用

  1.利福平是酶的诱导剂

  药物代谢需要酶的催化

  有些药物能增加肝药酶活性,使其他合用的药物的代谢加快,血药浓度下降,半衰期缩短,这些药物被称为酶诱导剂。

  2.酶抑制剂

  代谢酶的活性被某些药物抑制,称为酶抑制剂。

  使其他合用的药物的代谢减少,药理作用增强或作用时间延长。

  3.利福喷丁

  与利福平区别:

  ①结构 环戊基

  ②抗结核作用强,抗麻风杆菌、抗某些病毒

  第二节 合成类抗结核药

  (一)对氨基水杨酸钠

  特点:排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用

  (二)吡嗪酰胺

  特点:水解生成吡嗪羧酸,降低环境 pH值

  结核杆菌不能生长

  (三)异烟肼

  1.化学名

  4-吡啶甲酰肼

  2.理化性质

  ①易溶于水

  ②与醛缩合生成异烟腙

  ③肼基强还原性,可被氧化剂氧化

  ④与重金属离子络合,形成有色的螯合物

  如与铜离子生成红色螯合物

  ⑤ 含酰肼结构

  在酸或碱存在下易水解

  生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大

  光、重金属、温度、pH等均加速水解

  3.代谢特点

  ①代谢的个体差异

  N-乙酰基转移酶

  有个体差异

  根据人群调节药量

  ②代谢产物的肝毒性

  (四)盐酸乙胺丁醇

  化学名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐

  2.理化性质

  ①易溶于水

  ②与金属络合(硫酸铜...

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2017执业药师药物化学重点讲解:合成抗菌药

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  第四章 合成抗菌药

  抑制或杀灭病源性微生物

  喹诺酮类 、磺胺类

  第一节 喹诺酮类抗菌药

  一、结构分类及发展概况

  一个通式,三个阶段,三种结构类型

  1.萘啶羧酸类

  B: 吡啶环

  代表药:依诺沙星

  考纲:结构特点与用途

  2.吡啶并嘧啶羧酸类

  B:嘧啶环

  代表药:吡哌酸

  3.喹啉羧酸类

  B:苯环 第三阶段

  二、喹诺酮药物的构效关系

  (1)A环是必需的药效团

  (2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶

  (3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强)

  (4)3位羧基和4位酮基基本药效团

  (5)5位 氨基可提高吸收能力或组织分布

  (6)6位F取代,改善对细胞的通透性

  (7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好

  (8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环,增强活性

  8位氟有光毒性(4毒性)

  三、重点药物

  1.诺氟沙星

  理化性质和毒性:

  喹诺酮药物共同性质

  (1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物,降低活性,不易和富钙、铁的食物药品同服,妇女老人儿童

  (2)室温相对稳定,光照3位脱羧,7位哌嗪分解

  (3)酸碱两性 (羧基, 哌嗪)在酸碱中均溶解

  2.盐酸环丙沙星

  化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

  其他同诺氟沙星

  3.左氧氟沙星

  特点:活性好、水溶性好、毒副作用最小

  化学名:(S)-()9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并嗪-6-羧酸

  3位手性碳

  补充手性药物的基本知识:药物分子的手性和手性药物

  凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为

  手性碳原子,具手性原子的称手性药物

  当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型)

  四个基本概念:

  1.构型:R、S(氨基酸、糖等习惯用D、L);

  Cl,S,F,O,N,C,H第一个原子相同时比第二个

  2.旋光性:(+...

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2017年执业药师药物化学知识点记忆

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  第二节 大环内酯类抗生素

  结构特征:

  1、十四或十六元的大环内酯

  2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷

  包括:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素

  共同化学性质:内酯键、苷键对酸碱不稳定,水解,活性降低

  (一)红霉素

  1、结构特点

  红霉素A B C

  14元红霉内酯环,环内无双键

  偶数碳上6个甲基

  9位羰基

  5个羟基

  3位红霉糖

  5位脱去氧氨基糖

  酸碱不稳定,内酯环水解,苷键水解降低活性

  2、在酸不稳定,易被胃酸破坏

  酸性条件下分子内脱水环合

  破坏反应涉及:6-OH,9位羰基,所以进行修饰,得到半合成衍生物

  (二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个)

  1、琥乙红霉素

  2、克拉霉素

  3、罗红霉素

  4、阿奇霉素

  特点:N原子引入到大环,第一个环内含氮的15元环大环内酯

  碱性增加,对革兰阴性杆菌活性强

  乙酰螺旋霉素:

  16元大环内酯

  是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物,对酸稳定

  吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用

  麦迪霉素:

  16元大环内酯

  含A1、A2、A3、A4四种成分

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执业药师药物化学2017备考笔记之非磺酰脲类

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  非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

  1.非磺酰脲类的作用特点

  该类药物与磺酰脲类的作用机制有相同之处,均是通过与胰岛β细胞膜上的特异受体结合,促进膜上ATP敏感性K+通道(K+-ATP)关闭,抑制β细胞K+外流,使β细胞膜去极化,从而开放电压依赖性钙通道,使细胞外Ca2+进入细胞内,促使含有胰岛素的囊泡与细胞膜融合,通过胞吐作用向膜外释放胰岛素。但是非磺酰脲类又有着区别于传统胰岛素促分泌剂的重要特点,对K+- ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态,夜间低血糖少的要求,避免了促胰岛素分泌的持续刺激而减轻β细胞的负荷。此类药物因其对餐时、餐后血糖这种显著的控制作用,被称为“餐时血糖调节剂”。

  2.非磺酰脲类代表药物

  瑞格列奈(Repaglinide)是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物,分子结构中含有一手性碳原子,其活性有立体选择性,S-(+)一异构体的活性是R-(-)-异构体的100倍,临床上使用其S-(+)-异构体。构象分析发现,瑞格列奈的优势构象与格列本脲及格列美脲一样,都呈u型,其中疏水性支链处于 u型的顶部,u型的底部是酰胺键,而无活性的类似物则呈现不同构象。该药无论空腹或进食时服药均吸收良好,30~60min后达血浆峰值,并在肝内快速代谢为非活性物,大部分随胆汁排泄。该药作为餐时血糖调节剂,在餐前l5min服用,经胃肠道迅速吸收,起效快,作用时间短。临床上主要用于2型糖尿病、老年糖尿病患者,并适用于糖尿病肾病者。本品与二甲双胍合用有协同降血糖作用。

  那格列奈(Nateglinide)为D-苯丙氨酸衍生物,其降糖作用是其前体D一苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸,决定了该药的毒性很低,降糖作用良好。那格列奈为手性药物,其R-(-)一异构体活性高出S-(+)-异构体l00倍。那格列奈体内代谢至少产生8种代谢产物,均为异丙基氧化形成,其中只有~种有微弱活性,其余均无活性。该药对B细胞的作用更迅速,持续时间更短,对周围葡萄糖浓度更为敏感,副作用小。其口服后20rain起效,生物利用度为73%,白蛋白的结合率为98%,消除半衰期为l.5h。

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执业药师2017药物化学复习要点之磺酰脲类

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  磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

  1.磺酰脲类的结构与作用特点

  磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别,因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。

  2.磺酰脲类代谢特点

  磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏,代谢产物大都经肾脏排泄。

  第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。

  大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次,苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。

  3.磺酰脲类的理化性质

  磺酰脲类具有弱酸性,其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离,pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。

  磺酰脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解,析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。

  磺酰脲类易从胃肠道吸收进入血液。与其他弱酸性药物一样,磺酰脲类蛋白结合力较强,可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位,互相导致游离药物浓度提高。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。

  4.磺酰脲拳代轰药物

  格列本脲(Glibenclamide)为白色结晶性粉末,几乎无臭,无味。略溶于三氯甲烷,微溶于甲醇或乙醇,不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量甲苯磺丁脲的200倍,属于强效降糖药,可持续作用16~24h,用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代谢以脲基上环己烷的氧化、羟基化为主,主要代谢产物是仍具有15%活性的反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。代谢产物一半由胆汁经肠道,一半由肾脏排泄。由于其代谢产物仍有生物活性,肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖,尤其老年患者要慎用。因易发低血糖,应从小剂量用起。

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2017执业药师药物化学重要考点之胰岛素

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  胰岛素类代表药物

  胰岛素是治疗糖尿病的有效药物。临床常用的胰岛素品种繁多,分类方法不一,可按来源、制备工艺、作用时间、制剂类型等分类。根据作用时间长短可将胰岛素分为:超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、短效胰岛素、中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素)、超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素)和双时相胰岛素(预混胰岛素)等。

  胰岛素的结构及性质

  1.胰岛素的结构

  胰岛素由A、B两个肽链组成,人胰岛素(Human Insulin)A链有ll种21个氨基酸,B链有l6种30个氨基酸,合计由l7种51个氨基酸组成。

  2.胰岛素的稳定性

  胰岛素有典型的蛋白质性质,两性,等电点在pH 5.35~5.45,易被强酸、强碱破坏,热不稳定。在微酸眭(pH 2.5~3.5)环境中稳定,注射用的是偏酸水溶液。注射液在室温下保存不易发生降解,但冷冻下会有一定程度的变性,故冷冻后的胰岛素注射液不可使用。未开瓶的胰岛素应在2~8℃条件下冷藏保存。

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