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2017执业药师药物化学要点复习

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  第二节 药物化学结构修饰的常用方法

  一、酯化和酰胺化

  1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰:

  例:贝诺酯

  既是羧基酯化,又是羟基酯化

  2.具羟基(-OH)药物,修饰方法,以羧酸化合物进行酯化

  例:维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯

  3.含氨基(-NH2)药物的修饰

  以含羧基的化合物进行酰胺化

  例:对氨基水杨酸氨基的酰化

  二、成盐修饰

  修饰的作用:降低刺激,增加溶解度

  酸性的多数制成钠盐

  羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类

  碱性的可制成盐酸盐硫酸盐

  脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类

  三、成环和开环

  例1:地西泮开环修饰,体内闭环产生作用

  例2:维生素B1季铵口服吸收差,开环修饰

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执业药师2017药物化学复习要点之磺酰脲类

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  磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

  1.磺酰脲类的结构与作用特点

  磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别,因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。

  2.磺酰脲类代谢特点

  磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏,代谢产物大都经肾脏排泄。

  第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。

  大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次,苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。

  3.磺酰脲类的理化性质

  磺酰脲类具有弱酸性,其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离,pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。

  磺酰脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解,析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。

  磺酰脲类易从胃肠道吸收进入血液。与其他弱酸性药物一样,磺酰脲类蛋白结合力较强,可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位,互相导致游离药物浓度提高。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。

  4.磺酰脲拳代轰药物

  格列本脲(Glibenclamide)为白色结晶性粉末,几乎无臭,无味。略溶于三氯甲烷,微溶于甲醇或乙醇,不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量甲苯磺丁脲的200倍,属于强效降糖药,可持续作用16~24h,用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代谢以脲基上环己烷的氧化、羟基化为主,主要代谢产物是仍具有15%活性的反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。代谢产物一半由胆汁经肠道,一半由肾脏排泄。由于其代谢产物仍有生物活性,肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖,尤其老年患者要慎用。因易发低血糖,应从小剂量用起。

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  第三节 药物的生物转化和药学研究

  基本概念:

  研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化,解毒或产生毒性的过程

  指导:①合理的药物设计,②合理用药,③理解药物相互作用

  一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

  1.药物的口服利用度

  首过效应使生物利用度降低

  2.合并用药—— 药物的相互作用

  相互作用来自两个方面:

  (1)化学性质之间的相互作用

  (2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

  ①酶抑制剂

  使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加,活性增加,毒性增加

  如 西米替丁是酶抑制剂,使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加,宜选用雷尼替丁和法莫替丁

  ②酶诱导剂 反之

  如 苯巴比妥是酶诱导剂,使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加,半衰期缩短

  3.给药途径

  有高首过效应的药物,改变给药途径,如美昔他酚将口服改为直肠给药

  4.解释药物产生毒副作用的原因

  如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性

  二、药物的生物转化在药物研究中的应用

  1.前药原理

  ①什么是前药:

  是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

  ②前药修饰的目的

  前药修饰是药效潜伏化的一种方法,克服先导化合物的种种不良特点或性质

  ③前药修饰的主要用途:

  增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

  ④前药的修饰方法:

  通常方法:将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

  (1)成酯修饰

  (2)成酰胺修饰

  (3)成亚胺或其他活性基团的修饰

  2.硬药和软药原理

  ① 什么是硬药:具有活性,但不发生代谢或化学转化的药物,很难消除

  ② 什么是软药:具有治疗活性,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物,可减少毒性

  例:抗真菌药

  氯化十六烷基吡啶鎓

  ③ 软药与前药区别:

  软药: 有活性,代谢失活为无活性的代谢物

  前药: 无活性,代谢活化为有活性的药物

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