2017执业药师药物化学要点复习

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  第二节 药物化学结构修饰的常用方法

  一、酯化和酰胺化

  1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰:

  例:贝诺酯

  既是羧基酯化,又是羟基酯化

  2.具羟基(-OH)药物,修饰方法,以羧酸化合物进行酯化

  例:维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯

  3.含氨基(-NH2)药物的修饰

  以含羧基的化合物进行酰胺化

  例:对氨基水杨酸氨基的酰化

  二、成盐修饰

  修饰的作用:降低刺激,增加溶解度

  酸性的多数制成钠盐

  羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类

  碱性的可制成盐酸盐硫酸盐

  脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类

  三、成环和开环

  例1:地西泮开环修饰,体内闭环产生作用

  例2:维生素B1季铵口服吸收差,开环修饰

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