2017执业药师《药学专业知识一》考点：剂型对药物的常见影响

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　　剂型对药物的常见影响

　　同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。

　　为了达到不同目的，设计了多种特殊的药物剂型。例如，糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出，而控释制剂能使药物以近似恒速释放，不仅延长药效，且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其他优点。例如，微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性“微孔物质”(如十二烷基硫酸镁、蔗糖等)混同制成包衣、包裹水溶性药物片心而成。此类片剂在肠内因“微孔物质”被溶解而形成微孔，药物小分子可从微孔扩散而出，不仅可以延缓释出速度，延长作用时间，还能减少药物制剂中可能存在的大分子杂质的释出。如在药物上接上一个特殊的“定向载体”，引导药物向其一定的靶组织定向分布，不仅可以增加靶组织内的药物浓度，提高疗效，而且因减少靶组织以外的药物分布而可以减少不良反应。例如，将某种单克隆抗体连接到抗肿瘤药物上，把药物导向肿瘤部位分布，是提高抗肿瘤药物疗效的途径之一。将药物包裹在双分子脂质膜中制成的脂质体制剂，与细胞膜的亲和力高，也能起类似作用。近年开发了一些经皮肤全身给药的剂型，例如，将硝酸甘油制成贴膜剂，贴在前胸，药物透皮缓慢吸收。这类制剂有作用持久和药物不首先经肝而无首过效应的特点。

　　剂型对药物的常见影响—常用药物剂型的正确使用方法及注意事项

　　泡腾片

　　泡腾片应用时宜注意:

　　①供口服的泡腾片一般宜用100 -150ml 凉开水或温水浸泡，可迅速崩解和释放药物，应待完全溶解或气泡消失后再饮用;

　　②不应让幼儿自行服用;

　　③严禁直接服用或口含;

　　④药液中有不溶物、沉淀、絮状物时不宜服用。

　　滴丸

　　滴丸剂多用于病情急重者，如冠心病、心绞痛、咳嗽、急慢性支气管炎等。主要供口服用，亦可供外用和局部如眼、耳、鼻、直肠、阴道等使用。服用滴丸时，应仔细看好药物的服法，剂量不能过大;宜以少量温开水送服，有些可直接含于舌下。滴丸在保存中不宜受热。

　　舌下片

　　舌下片应用时宜注意:

　　①给药时宜迅速，含服时把药片放于舌下;

　　②含服时间一般控制在5min左右，以保证药物充分吸收;

　　③不能用舌头在嘴中移动舌下片以加速其溶解，不要咀嚼或吞咽药物，不要吸烟、进食、嚼口香糖，保持安静，不宜多说话;

　　④含后30min内不宜吃东西或饮水。

　　咀嚼片

　　咀嚼片常用于维生素类、解热药和治疗胃部疾病的氢氧化铝、硫糖铝、三硅酸镜等制剂。

　　服用时宜注意:

　　①在口腔内的咀嚼时间宜充分，如胃舒平、氢氧化铝片，嚼碎后进入胃中很快地在胃壁上形成一层保护膜，从而减轻胃内容物对胃壁愤癌的剌激;如酵母片，因其含黏性物质较多，如不嚼碎易在胃内形成勃性团块，影响药物的作用;

　　②咀嚼后可用少量温开水送服;

　　③用于中和胃酸时，宜在餐后1 -2h 服用。

　　含漱剂

　　多为水溶液，便用时宜注意：

　　①含漱剂中的成分多为消毒防腐药，含漱时不宜咽下或吞下;

　　②对幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱;

　　③按说明书的要求稀释浓溶液;

　　④含漱后不宜马上饮水和进食，以保持口腔内药物浓度。

　　软膏、乳膏剂

　　①涂敷前将皮肤清洗干净;

　　②对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷;

　　③涂抹部位有过敏反应，应立即停药;

　　④部分药物，如尿素，涂后采用封包可显著地提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15%增至50%，增加药物的吸收，可提高疗效;

　　⑤涂敷后轻轻按摩可提高疗效;

　　⑥不宜涂敷于口腔、眼结膜。

　　滴眼剂

　　使用滴眼剂步骤：

　　①清洁双手，将头部后仰，眼向上望，用食指轻轻将下眼睑拉开成-钩袋状;

　　②将药液从眼角侧滴入眼袋内，一次滴1-2滴。滴药时应距眼睑2～3cm，勿使滴管口触及眼睑或睫毛，以免污染;

　　③滴后轻轻闭眼1～2min;用药棉或纸巾擦拭流溢在眼外的药液。

　　④用手指轻轻按压眼内眦;以防药液分流降低眼内局部药物浓度及药液经鼻泪管流入腔而引起不适。

　　使用注意事项：

　　①若同时使用2种药液，宜间隔10min;

　　②若滴入阿托品、毛果芸香碱等有毒性的药液，滴后应用棉球压迫泪囊区2～3min，以免药液经泪道流入泪囊和鼻腔，经黏膜吸收后引起中毒反应;

　　③一般先滴右眼后滴左眼，以免用错药，如左眼病较轻，应先左后右，以免交叉感染;

　　④如眼内分泌物过多，应先清理分泌物;

　　⑤滴眼剂不宜多次打开使用，连续应用1个月不应再用，如药液出现混浊或变色时，切勿再用;

　　⑥白天宜用滴眼剂滴眼，反复多次，临睡前应用眼膏剂涂敷，这样附着眼壁时间长，利于保持夜间的局部药物浓度。

　　眼膏剂

　　使用滴膏剂步骤：

　　①清洁双手，打开眼膏管口;

　　②头部后仰，眼向上望，食指将下眼睑拉开;

　　③压挤眼膏剂尾部，使眼膏呈线状溢出，将约1cm长的眼膏挤进下眼袋内(如眼膏为盒状，将药膏抹在玻璃上涂敷于下眼睑内)，轻轻按摩2至3min以增加疗效，眼膏管口不要接触眼或眼睑;

　　④眨眼数次，使眼膏分布均匀，闭眼休息2min;

　　⑤用脱脂棉擦去眼外多余药膏，盖好管帽;

　　⑥多次开管和使用超过1个月的眼膏不要再用。

　　滴耳剂

　　耳道感染或疾病。如果耳聋或耳道不通，不宜应用。耳膜穿孔者也不要使用滴耳剂。

　　使用方法：

　　①将滴耳剂用手捂热以使其接近体温;

　　②头部微向一侧，患耳朝上，抓住耳廓轻轻拉向后上方使耳道变直;

　　③滴入后稍事休息5min，更换另耳;

　　④滴耳后用少许药棉塞住耳道;

　　⑤注意观察滴耳后是否有刺痛或烧灼感;

　　⑥连续用药3天患耳仍然疼痛，应停止用药，及时去医院就诊。

　　滴鼻剂

　　鼻除其外部为皮肤所覆盖外，鼻腔和鼻窦内部均为黏膜覆被，鼻腔又深又窄，所以滴鼻时应头往后仰，适当吸气，使药液尽量达到较深部位。另外，鼻黏膜比较娇嫩，滴鼻剂必须对黏膜没有或仅有较小的刺激。

　　使用方法：

　　①滴鼻前先呼气;

　　②头部向后仰依靠椅背，或仰卧于床上，肩部放一枕头，使头部后仰;

　　③对准鼻孔，瓶壁不要接触到鼻黏膜;

　　④滴后保持仰位1min，后坐直;

　　⑤如滴鼻液流入口腔，可将其吐出;

　　⑥过度频繁或延长使用时间可引起鼻塞症状的反复。连续用药3d以上，症状未缓解应向执业医师咨询;

　　⑦同时使用几种滴鼻剂时，首先滴用鼻腔黏膜血管收缩剂，再滴入抗菌药物;

　　⑧含毒剧药的滴鼻剂尤应注意不得过量。

　　鼻用喷雾剂

　　专供鼻腔使用的气雾剂，其包装带有阀门，使用时挤压阀门，药物以雾状喷射出来，供鼻腔外用。

　　使用方法：

　　①喷鼻前先呼气;

　　②头部稍向前倾斜，保持坐位;

　　③用力振摇气雾剂并将尖端塞入一个鼻孔，同时用手堵住另一个鼻孔并闭上嘴;

　　④挤压气雾剂的阀门喷药，同时慢慢用鼻子吸气;

　　⑤喷药后将头尽力向前倾，置于两膝之间，10s后坐直，使药液流入咽部，用嘴呼吸;

　　⑥更换另一个鼻孔重复前一过程，用毕后可用凉开水冲洗喷头。

　　栓剂

　　栓剂因放用腔道不同，可分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。后者现在很少应用。

　　(1)阴道栓应用阴道栓时宜注意:

　　①洗净双手，除去栓剂外封物。如栓剂太软，则应将其带着外包装放在冰箱的冷冻室或冰水中冷却片刻，使其变硬，然后除去外封物，放在手中捂暖以消除尖状外缘。用清水或水溶性润滑剂涂在栓剂的尖端部;

　　②患者仰卧床上，双膝屈起并分开，可利用置人器或戴手套，将栓剂尖端部向阴道口塞人，并用于以向下、向前的方向轻轻推人阴道深处。置人栓剂后患者应合拢双腿，保持仰卧姿势约20min;

　　③在给药后1-2h内尽量不排尿，以免影响药效;

　　④应于人睡前给药，以便药物充分吸收，并可防止药栓遇热溶解后外流;月经期停用，有过敏史者慎用。

　　(2)直肠栓应用时要依次进行:

　　①栓剂基质的硬度易受气候的影响而改变，在夏季，炎热的天气会使栓剂变得松软而不易使用，应用前宜将其置人冰水或冰箱中10-20min，待其基质变硬;

　　②剥去栓剂外裹的铝宿或聚乙烯膜，在栓剂的顶端蘸少许液状石蜡、凡士林、植物油或润滑油;

　　③塞入时患者取侧卧位，小腿伸直，大腿向前屈曲，贴着腹部;儿童可趴伏在大人的腿上;

　　④放松旺门，把栓剂的尖端插人虹门，并用于指缓缓推进，深度距脏门口幼儿约2cm，成人约3cm，合拢双腿并保持侧卧姿势15min，以防栓剂被压出;

　　⑤用药前先排便，用药后1-2h内尽量不解大便(剌激性泻药除外)。因为栓剂在直肠的停留时间越长，吸收越完全;

　　⑥有条件的话，在脏门外塞一点脱脂棉或纸巾，以防基质熔化漏出而污染衣被。

　　透皮贴剂

　　使用时宜注意：

　　①用前将皮肤清洗干净，并稍稍晾干;

　　②从包装内取出贴片，但不要触及含药部位;

　　③贴于皮肤上，按压边缘与皮肤贴紧，不宜热敷;

　　④皮肤有破损、溃烂、渗出、红肿的部位不要贴敷;

　　⑤不要贴在皮肤的皱褶处、四肢下端或紧身衣服底下;

　　⑥定期更换或遵医嘱。

　　膜剂

　　膜剂供口服或黏膜外用，包括口服、外用和控释膜剂。

　　使用时宜注意：

　　①避孕药壬苯醇醚膜以女用为好，房事前取药膜以食指推入阴道深处;注意在放置药膜时，抽出动作要快，否则薄膜遇到阴道液体后粘在手指上，导致剂量不足;

　　②复方炔诺酮膜从月经第5d开始服用，一日1片，连续22天，晚餐后用，不能间断;

　　③复方甲地孕酮膜作为短效避孕药，从月经周期第5天起，每日服1片，连服22天为1周期;

　　④甲地孕酮膜(妇宁膜);

　　⑤毛果芸香碱膜每日用2-3格，早起、睡前贴敷于眼角上。

　　气雾剂和粉吸入剂

　　气雾剂指将药物与适宜的抛射剂制成的渣明液体、混悬液或乳浊液，装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。使用气雾剂时，宜按下列步骤进行:

　　①尽量将痰液咳出，口腔内的食物咽下;

　　②用前将气雾剂摇匀;

　　③将双唇紧贴近喷嘴，头稍微后倾，缓缓呼气尽量让肺部的气体排尽;

　　④于深呼吸的同时揿压气雾剂阀门，使舌头向下;准确掌握剂量，明确1次给药揿压几下;

　　⑤屏住呼吸约10～15s，后用鼻子呼气;

　　⑥含激素类制剂用温水漱口。