栓剂药物吸收的途径与影响因素

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　　2018初级药士考试辅导资料：阻碍药物吸收的三个因素

　　影响药物吸收的因素主要有三个方面：

　　1.药物的理化性质：药物的分子大小、脂溶性高低、溶解度和解离度等均可影响吸收。一般认为：药物脂溶性越高，越易被吸收;小分子水溶性药物易吸收，水和脂肪均不溶的药物，则难吸收。解离度高的药物口服很难吸收。

　　2.药物的剂型：口服给药时，溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快，因为后者需有崩解和溶解的过程。皮下或肌肉注射时，水溶夜吸收迅速，混悬济或油脂剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢，故显较慢，作用时间久。

　　3.吸收环境：口服给药时，胃的排空功能、肠蠕动的快慢、pH值、肠内容物的多少和性质均可影 响药物的吸收。如胃排空迟缓、肠蠕动过快或肠内容物多等均不利于药物的吸收。皮下或肌肉注射，药液沿结缔组织或肌纤维扩散，北京张博士医考中心搜集整理穿过毛细 血管壁进入血液循环，其吸收速度与局部血液流量和药物制剂有关。由于肌肉组织血管丰富、血液供应充足，故肌肉注射较皮下注射吸收快。休克时周围循环衰竭， 皮下或肌肉注射吸收速度减慢，需静脉给药方能即刻显效。静脉注射时无吸收过程。

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　　第四章 影响药物效应的因素

　　遗传药理学与个体化药物治疗

　　近年来，随着临床药物治疗学和实验室检测技术的创新和发展，在临床治疗中，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。但是，合理用药和个体化用药的依据是什么?是依据药品说明书上的适应证和标准剂量。即使如此，也只能说是在相对于适应证方面是合理的，但对于患者个体就未必合理。

　　虽然某一病症在不同个体表现相近，可用某种药物治疗，但个体对药物的耐受和反应却千差万别。药物基因组学作为一个新兴领域， Z{整个人类基因组水平探索这些差异的遗传学本质，在加快药物发现和发展进程的同时，也为临床合理用药提供了强有力的科学依据。因而，

　　近年来倍受医学界的关注。美国食品与药品管理局 (FDA)也于2005年3月22 日颁布了面向药厂的 “药物基因组学资料呈递(Pharmacogenomic Data Submissions)”指南。该指南旨在敦促药厂在提交新药申请时依据具体情况，必需或自愿提供该药物的药物基因组学资料，其目的是推进更有效的新型 “个体化用药”进程，最终达到视 “每个人的遗传学状况”而用药，使患者在获得最大药物疗效的同时，只面临最小的药物不良反应危险。

　　1.药物代谢酶

　　关于药物代谢酶基因变异的研究已取得很大进展。药物代谢酶的基因变异引起表达的酶蛋白功能发生改变，导致表型多态性，在代谢其作用底物药物时，引起药物体内清除率改变而产生不同的药物浓度。

　　细胞色素P4502D6(CYP2D6)酶仅占肝脏中总CYP的1%～2%，但已知经其催化代谢的药物却多达80 余种，包括 β受体阻滞剂、抗心率失常药、抗精神病药等。异喹胍经CYP2D6氧化代谢生成 4′-羟异喹胍经尿排泄。异喹胍的氧化代谢在人群呈现二态分布，其表型表现　为强代谢者(EM)和弱代谢者(PM)。迄今已发现与CYP2D6有关的 50多处突变和 70 多个等位基因，其中许多可导致慢代谢表型(PM)的出现。不同CYP2D6 等位基因的频率存在着种族差异。例如，白种人PM发生率为 5%～10%，而中国人仅为 1%左右。相反，中国人却存在着约 36%酶活性下降的中速代谢者(IM)，其分子机制为存在着催化活性下降的CYP2D6*10 等位基因，频率在中国人中间高达58%。卡维洛尔是临床常用的 α、β受体阻滞剂。研究发现，R-卡维洛尔在异喹胍弱代谢者中的清除率为38.9±8.6 L/hr，而异喹胍强代谢者中R-卡维洛尔的清除率为 119.2±26.9 L/hr。S-卡维洛尔在异喹胍弱代谢者中的 AUC 为104.04±19.95 ng·hr /mL，而异喹胍强代谢者中S-卡维洛尔的AUC为72.7±11.4 ng·hr　/mL。这一结果表明，CYP2D6的基因型显著影响着卡维洛尔的代谢。CYP2C19 亦是多态性表达的 P450 酶，人群中常见的突变等位基因为 CYP2C19*2 与CYP2C19*3。CYP2C19*2 等位基因在亚裔人 (25%)的出现频率大于白种人(13%)。而CYP2C19*3频率亚裔人为8%，白种人小于1%。CYP2C19基因多态性具体表现...

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　　药物吸收是指从用药部位转运至血液的过程。吸收的快与慢、多与少、易与难受药物本身理化性质、给药途径、药物浓度、吸收面积和局部血流等因素的影响。一般来说，脂溶性、小分子、水溶性、非解离型有机酸等药物口服吸收较快而多;碱性药物(如生物碱)则因在胃酸中解离而难以吸收;静脉给药、肺泡(气雾剂)、肌注或皮下注射、粘膜、皮肤给药的吸收速度依次递减。而药物浓度高，吸收面积广、局部血流快可使药物吸收加快。胃肠道淤血时则吸收减慢。

　　在疾病治疗过程中：

　　①用药改变了胃肠道PH值，可影响药物的解离度和吸收率。如应用抗酸药后提高胃肠道PH值。故同服弱酸性药物，因解离增加而影响吸收;

　　②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响药物的吸收，例如阿托品、普鲁本辛可延缓胃排空，增加药物的吸收;而甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)等能增加肠蠕动，从而减少了药物在肠道中的吸收;

　　③药物同服时，由于相互作用而影响吸收。如抗酸药中的Ca2+、Mg2+、Al3+与四环素类同服。形成难溶性的配位化合物，而不利吸收。

　　1.被动扩散：许多脂溶性药物通过生物膜的迁移是从高浓度区到低浓度区作顺浓度梯度移动，称为被动扩散或单纯扩散。决定扩散通过量的主要因素是膜两侧药物的浓度和膜对该药物的通透性。

　　2.易化扩散：不溶于脂质或脂溶性很小的药物在特殊膜蛋白的帮助下由高浓度侧向低浓度侧的扩散叫易化扩散，也是顺浓度梯度进行，所以不消耗能量，但必须在膜蛋白的中介下才能进行。根据参与中介的膜蛋白的不同又分为载体蛋白参加的载体运转以及通道蛋白参加的通道运转。

　　3.主动转运：某些生物体所必须的物质，如钾离子、钠离子、碘离子、单糖、氨基酸、一些维生素的吸收是通过细胞膜内生物泵的作用逆浓度梯度和逆电化学梯度并消耗能量进行的，这种形式称为主动转运或居间转运。

　　4.胞饮和吞噬：某些高分子药物的吸收是凭借与细胞膜上某些蛋白质的特殊亲和力而附于细胞膜上，然后这部分细胞膜凹陷入细胞内形成小泡，将该药物包进去。该小泡随即与细胞表面的细胞膜断离而进入细胞内。此过程称为胞饮或吞噬。

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　　药物的吸收解析：

　　药物吸收是指从用药部位转运至血液的过程。吸收的快与慢、多与少、易与难受药物本身理化性质、给药途径、药物浓度、吸收面积和局部血流等因素的影响。一般来说，脂溶性、小分子、水溶性、非解离型有机酸等药物口服吸收较快而多;碱性药物(如生物碱)则因在胃酸中解离而难以吸收;静脉给药、肺泡(气雾剂)、肌注或皮下注射、粘膜、皮肤给药的吸收速度依次递减。而药物浓度高，吸收面积广、局部血流快可使药物吸收加快。胃肠道淤血时则吸收减慢。

　　在疾病治疗过程中：

　　①用药改变了胃肠道PH值，可影响药物的解离度和吸收率。如应用抗酸药后提高胃肠道PH值。故同服弱酸性药物，因解离增加而影响吸收;

　　②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响药物的吸收，例如阿托品、普鲁本辛可延缓胃排空，增加药物的吸收;而甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)等能增加肠蠕动，从而减少了药物在肠道中的吸收;

　　③药物同服时，由于相互作用而影响吸收。如抗酸药中的Ca2+、Mg2+、Al3+与四环素类同服医学教。形成难溶性的配位化合物，而不利吸收。

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　　心情烦躁或是充满忿根不平，是无法好好学习的。以下是出国留学网小编为大家整理的影响孩子学习的因素，欢迎大家阅读，更多精彩内容请关注出国留学网.

　　影响学习的因素有智能、体能、注意力、动机、情绪、学习的方法、环境、教导的方式、教案设计及教导者的态度等，其中情绪因京的影响颇大，却常被忽赂，导致不少孩子高智商但低成就。有情绪障碍的学生。也可能出现各种令师长疑惑或困扰的学习行为，但因不被了解而遭受寅罚，使得问题变得更糟。

　　心情烦躁或是充满忿根不平，是无法好好学习的。这些不良情绪往往源自于过多的课业压力、不良的教学方式或教案、教导者不公平的处置、人际关系的冲突、家庭中不良的气氛或不当的管教、情感事件的困扰等。

　　严重的学习焦虑成考试焦虑，往往是受师长对学习或考试不当要求或期待的结果。例如，考不到设定的标难，就严厉责骂或体罚。有些孩子受到达种观念、风气的影响，把考试分数高低当做自我成就的指标，面对考试就非常紧张，一旦考试不如意，心情就变得很坏。极端的状况就是因此害柏上学或是考场失利而自杀。

　　目前社会中，以分数来评定学生好坏，而忽略孩子情绪及心理反应的师长仍有许多，所衍生的不当管教、体罚等，不知伤害了多少孩子，也造成许多扭曲的人生观、价值观及人际关系。教育改革即企图透过资源整合、尊重学习者、人与人及人与环境的调和等，平衡改善过去许多被扭曲而偏差发展的现象;然改革总有阻力，有识之士仍需持续全力以赴。

　　收藏钱币，经常会遇到的问题就是判断纸币的品相，那么纸币的品相应该如何判断呢?又有哪些影响因素呢?下面，出国留学网为您带来“影响纸币品相的因素”，希望对你有所帮助。

　　一、纸币品相的划分

　　纸币收藏者对纸币的品相有一个分级，按数字表示，品级越高就是品相越好。早年十品就是全新，后来随着人们的标准越来越高，目前大概是这样子的(从高到低)。

　　1 绝品：毫无瑕疵，完全保持从原捆原刀中抽出的状态，而且一般没有捆痕，没有变色。可以允许有轻微的原厂滋墨。四版五版还有所谓的绝中绝，比绝品更严格，这里就不细究了。

　　2 全品，全新品：比绝品差一口气，但也保持全新状态。主要问题是四角可能有点轻微的发黑或者变钝，或者极轻微的软折。

　　3 十品：有人眼里十品与全品等同，但有人认为十品与全品又差一口气。十品同样也是未流通，但有可能因为时间久远或保存不当，表面有极轻度的褪色，没有受过水渍而使表面失去光泽;也可包括有极轻度折痕。

　　4 九品：有较明显的折痕，票角有最轻度的磨圆，票面无污染，仍能保持原票的光泽。折痕不超过三条，可以有极轻微的变色、褪色。

　　5 八品：多次触摸流通，有几条明显折痕，票面有少量污染和色斑，但仍坚挺不垂软，边缘无撕裂痕，票角有轻度磨圆。可以有三至五条较明显折痕(一般不是死折)，轻微色斑，但仍然硬挺。

　　6 七品：多次触摸流通，折痕较多，票面有污染，略垂软，边缘有小裂口，但没有延伸至图案。

　　7 六品：长期流通，票面垂软，有些会有起毛，钞纸色泽脏、油、有灰尘感，底纹看不清，裂口延伸至图案，大多有中心孔。

　　8 五品：严重磨损，票面脏，褪色，边缘撕裂并有缺损，票角磨圆，但无大块缺损。

　　9 四品：票面脏，褪色，图案模糊，有缺损或大片断裂。

　　10 三品：纸币断裂，有大片缺损或空洞，票面模糊不清，一般无收藏价值。

　　二、影响纸币品相的因素

　　1 折痕

　　这是最常见的影响品相的特征。“软折”是能压平、折痕附近的纸张纤维没有出现不可逆转形变的折;“硬折”是压平仍然能看出来、折痕附近纤维形态已经改变的折。很多时候硬折的地方会起毛、留存灰尘、污渍，所以买纸币的时候行家一般会对光看一看，折痕对光看一般是一道更暗的影子。最常见的是中心折痕，其次是左中右的三道折痕，然后是十字形折痕和其他无规律折痕。

　　2 污迹

　　这是仅次于折痕的常见特征，有尘土污渍、油污、墨水、笔迹、印章，等等，它们对纸币的品相影响，有的时候比折痕还大。

　　3 纸张损伤

　　小孔叫针眼，大孔叫蛀洞，缺角指的是角的部位缺一块，揭薄指的是纸张某个位置(一般是边角部位)原先被用胶粘过，后来把胶揭掉的过程中纸张损失了一层变更薄了。纸币流通到极限的时候十字形折痕的中间部位会穿孔，称为中心孔。

　　三、如何保护纸币的品相

　　首先防折污。对于全新纸币在存放或欣赏时，最好使用镊子，不要直接用手摸、手捻、手拿。对于有轻度软折的纸币，平整地放在书中，压上重物，几天后就会平整。而有明显硬折的纸币，其票面一般较脏，可将...