2016年执业药师考试即将到来，提前做好考试备考工作，对成功通过考试有很大的帮助。出国留学网执业药师考试栏目为大家分享“执业药师2016西药学知识一要点：局麻”，希望对考生们能有所帮助。
局麻作用及作用机制
一、局麻作用
局麻药可作用于神经，使产生神经冲动所需的阈电位提高，抑制动作电位去极化速度，动作电位降低，传导速度减慢，并延长不应期。
二、作用机制
神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关，引起Na+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变，即阻滞Na+内流，使Na+不能进人细胞内，这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型Na+通道，引起Na+通道蛋白构象变化，促使非活态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+通道，造成传导阻滞，从而产生局麻作用。
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酚妥拉明的药理作用
酚妥拉明选择性阻断α受体。(zl2002-1-090)
(一)血管 静脉给药可使血管扩张、血压下降。其作用机制主要为直接扩张血管，大剂量为α受体阻断作用。
(二)心脏 兴奋心脏，使心脏收缩力增强，心率加快，排出量增加。此效应部分是由于血管扩张、血压下降而反射引起;部分与药物阻断突触前膜α2受体、进而促进去甲肾上腺素释放有关。
(三)其他 尚有拟胆碱作用，胃肠平滑肌兴奋，组胺样作用，促胃酸分泌及引起皮肤潮红等作用。
zl2002-1-090.在动物血压实验中，可使肾上腺素升压作用翻转的药物是
A.多巴胺
B.异丙肾上腺素
C.阿托品
D.普萘洛尔
E.酚妥拉明
答案：E
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钙拮抗药硝苯地平
亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。
钙拮抗药地尔硫卓
口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。
抗慢性心功能不全药
抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷：
长效：洋地黄毒甙;
中效：地高辛;
短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。
作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。
药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导，增加自律性，延长有效不应期)。
临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。
毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。
还有氨力农(升高钙离子浓度)、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。
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利多卡因
主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性，缩短APD相对延长ERP,改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无效。
普罗帕酮
口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。对室性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。
胺碘酮
广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。
钙拮抗药维拉帕米
口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。
主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。
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糖皮质激素的用药监护
(一)给药的注意事项
(1)预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用
(2)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年
(3)哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗
(4)喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会
(二)推荐平喘药的有益联合治疗
①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂(XX特罗)
②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)
协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。
三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂
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地西泮的药理作用
1.镇静
2.催眠
3.抗惊厥
4.抗焦虑
5.手术麻醉前给药
6.抗癫痫(癫痫持续状态首选药)
7.反射性肌肉痉挛
地西泮使用注意事项：
1、静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎
2、静脉注射过快给药可导致低血压、心动过缓或心跳停止。呼吸暂停、
3、长期使用，停用前应逐渐减量，不能骤停
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镇静催眠药用药监护重点
1. 注意用药的安全性
长期用药可产生耐药性和依赖性，应交替使用，交避免长期使用一种药物
2. 关注巴比妥类的合理应用
巴比妥类存在有交叉过敏反应，
严重者可发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，可致死
静注巴比妥类药，特别是快速可抑制呼吸
3. 关注老年人对苯二氮类的敏感性和宿醉现象
老年患者对该类药物更加敏感
老年人更容易引起宿醉现象，容易跌倒和受伤
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