非磺酰脲类促胰岛素分泌药

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　　磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

　　1.磺酰脲类的结构与作用特点

　　磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别，因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。

　　2.磺酰脲类代谢特点

　　磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏，代谢产物大都经肾脏排泄。

　　第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。

　　大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次，苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。

　　3.磺酰脲类的理化性质

　　磺酰脲类具有弱酸性，其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离，pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。

　　磺酰脲结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。

　　磺酰脲类易从胃肠道吸收进入血液。与其他弱酸性药物一样，磺酰脲类蛋白结合力较强，可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位，互相导致游离药物浓度提高。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。

　　4.磺酰脲拳代轰药物

　　格列本脲(Glibenclamide)为白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。略溶于三氯甲烷，微溶于甲醇或乙醇，不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量甲苯磺丁脲的200倍，属于强效降糖药，可持续作用16～24h，用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代谢以脲基上环己烷的氧化、羟基化为主，主要代谢产物是仍具有15%活性的反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。代谢产物一半由胆汁经肠道，一半由肾脏排泄。由于其代谢产物仍有生物活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用。因易发低血糖，应从小剂量用起。

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　　胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗，糖尿病患者早期使用胰岛素和超强抗氧化剂如(注射用硫辛酸、口服虾青素等)有望出现较长时间的蜜月期，胰岛素注射不会有成瘾和依赖性。

　　按来源不同分类

　　1、动物胰岛素：从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同，但与人胰岛素相比，猪胰岛素中有1个氨基酸不同，牛胰岛素中有3个氨基酸不同，因而易产生抗体。

　　2、半合成人胰岛素：将猪胰岛素第30位丙氨酸，置换成与人胰岛素相同的苏氨酸，即为半合成人胰岛素。

　　3、生物合成人胰岛素(现阶段临床最常使用的胰岛素)：利用生物工程技术，获得的高纯度的生物合成人胰岛素，其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。

　　按药效时间长短分类

　　1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1～2小时。

　　2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2～4小时，持续5～8小时。

　　3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2～4小时起效，高峰浓度6～12小时，持续24～28小时。

　　4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4～6小时起效，高峰浓度4～20小时，持续24～36小时。

　　5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30分钟)，持续时间长达16～20小时。

　　市场常见的有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种。

　　按上述估算的情况，每日三餐前15～30分钟注射，以早餐前>晚餐前>午餐前的用量来分配。由于早餐前体内拮抗胰岛素的激素分泌较多，故胰岛素用量宜大一些;而一般短效胰岛素作用高峰时间2～4小时，因此午餐前用量最小;多数病人睡前不再用胰岛素，至次日晨再用，故晚餐前又比午餐前要用量大。如睡前还用一次，则晚餐前要减少，而睡前的用量更少，以防夜间低血糖。

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　　胰岛素类代表药物

　　胰岛素是治疗糖尿病的有效药物。临床常用的胰岛素品种繁多，分类方法不一，可按来源、制备工艺、作用时间、制剂类型等分类。根据作用时间长短可将胰岛素分为：超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、短效胰岛素、中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素)、超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素)和双时相胰岛素(预混胰岛素)等。

　　胰岛素的结构及性质

　　1.胰岛素的结构

　　胰岛素由A、B两个肽链组成，人胰岛素(Human Insulin)A链有ll种21个氨基酸，B链有l6种30个氨基酸，合计由l7种51个氨基酸组成。

　　2.胰岛素的稳定性

　　胰岛素有典型的蛋白质性质,两性，等电点在pH 5.35～5.45，易被强酸、强碱破坏，热不稳定。在微酸眭(pH 2.5～3.5)环境中稳定，注射用的是偏酸水溶液。注射液在室温下保存不易发生降解，但冷冻下会有一定程度的变性，故冷冻后的胰岛素注射液不可使用。未开瓶的胰岛素应在2～8℃条件下冷藏保存。

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　　胰岛素

　　糖尿病是以高血糖为主要特征的代谢内分泌疾病，系因胰岛素绝对或相对不足所致。胰岛素是由胰岛β细胞分泌的分子量为56kD的酸性蛋白质，由A、B两条多肽链通过两个二硫键以共价键联结而成。药用胰岛素一般由猪、牛胰腺提取，目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌或酵母菌生产胰岛素，还可将猪胰岛素β链30位的丙氨酸用苏氨酸取代而获得人胰岛素。

　　【药动学】胰岛素口服无效，因易被消化酶破坏，因此所有胰岛素制剂都须经注射给药。皮下注射吸收快，作用时间短，t1/2为9～10min，但作用可维持数小时。胰岛素主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸。严重肝、肾功能不全能影响其灭活。向胰岛素制剂中加入碱性蛋白或锌，可使其等电点接近体液pH，降低溶解度，增加稳定性，延缓吸收和作用时间，可制成中、长效制剂。但加入的蛋白可增加制剂的抗原性，不可静注。

　　【药理作用】

　　1.对糖代谢的影响。增加葡萄糖的运转，促进外周组织对葡萄糖的摄取，加速葡萄糖的氧化分解，增加糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生。

　　2.对脂肪代谢的影响。增加脂肪酸的运转，促进脂肪合成并抑制其分解，降低游离脂肪酸和酮体的生成。

　　3.对蛋白质代谢的影响。增加组织细胞对氨基酸的转运，促进蛋白质合成(包括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。

　　【临床应用】

　　1.重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病。

　　2.非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，2型)，经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。

　　3.糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高渗性昏迷和乳酸酸中毒等。

　　4.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及大手术前后。

　　5.糖尿病病人有慢性肝肾疾病及功能不全。

　　【不良反应】

　　1.低血糖反应。最常见，多数因剂量过大或进食太少或运动过多所致。其症状因制剂类型而异。普通胰岛素能迅速降血糖，出现饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至死亡。长效胰岛素制剂降血糖作用缓慢，一般不出现上述症状，而以头痛、精神和情绪紊乱、运动障碍为主要表现。为防止低血糖反应的严重后果，应让患者或其家属熟知该反应，以便及早发现，及时进食或饮糖水等以防止进一步发展。严重者须立即静注50%葡萄糖救治。但须注意鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒昏迷及非酮症高渗性昏迷。

　　2.过敏反应。多数因使用不纯的动物来源的胰岛素或者胰岛素变质所致，也可能由于胰岛素制剂的某些添加剂所致。一般反应较轻，仍可引起过敏性休克。轻者可用抗组胺药，重者须使用糖皮质激素治疗。

　　3.胰岛素抵抗。主要有两种情况：一种是急性抵抗，由于并发感染、创伤、手术等应激状态时，血中抗胰岛素物质(如胰岛素抗体、胰高血糖素)增多，或因酮症酸中毒时，血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用。在这种情况下，需短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。另一种是慢性抵抗，其原因复杂，可...

　　执业药师考试就要开始咯，赶快复习起来吧，出国留学网执业药师栏目为各位同学准备了“2017执业药师西药师：胰岛素的药理作用介绍”，希望对各位考生有帮助。

　　胰岛素的药理作用介绍

　　1.对代谢的影响：糖代谢：促进葡萄糖对细胞膜的主动转运，加速葡萄糖的氧化与酵解，促进葡萄糖的利用，促进糖原合成，抑制糖原分解和异生，从而降低血糖。脂肪代谢：增加脂肪酸转运，促进脂肪的合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成，有强大的抗脂肪分解作用。蛋白质代谢：增加氨基酸转运，促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。

　　2.促进细胞生长作用：已证实人血浆中含有胰岛素样生长因子IGF-1和IGF-2，胰岛素可与IGF-1受体结合，发挥促细胞生长作用。

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　　2017年执业药师《药学专业知识二》高频考点：胰岛素

　　胰岛素

　　糖尿病是以高血糖为主要特征的代谢内分泌疾病，系因胰岛素绝对或相对不足所致。胰岛素是由胰岛β细胞分泌的分子量为56kD的酸性蛋白质，由A、B两条多肽链通过两个二硫键以共价键联结而成。药用胰岛素一般由猪、牛胰腺提取，目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌或酵母菌生产胰岛素，还可将猪胰岛素β链30位的丙氨酸用苏氨酸取代而获得人胰岛素。

　　【药动学】胰岛素口服无效，因易被消化酶破坏，因此所有胰岛素制剂都须经注射给药。皮下注射吸收快，作用时间短，t1/2为9～10min，但作用可维持数小时。胰岛素主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸。严重肝、肾功能不全能影响其灭活。向胰岛素制剂中加入碱性蛋白或锌，可使其等电点接近体液pH，降低溶解度，增加稳定性，延缓吸收和作用时间，可制成中、长效制剂。但加入的蛋白可增加制剂的抗原性，不可静注。

　　【药理作用】

　　1.对糖代谢的影响。增加葡萄糖的运转，促进外周组织对葡萄糖的摄取，加速葡萄糖的氧化分解，增加糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生。

　　2.对脂肪代谢的影响。增加脂肪酸的运转，促进脂肪合成并抑制其分解，降低游离脂肪酸和酮体的生成。

　　3.对蛋白质代谢的影响。增加组织细胞对氨基酸的转运，促进蛋白质合成(包括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。

　　【临床应用】

　　1.重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病。

　　2.非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，2型)，经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。

　　3.糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高渗性昏迷和乳酸酸中毒等。

　　4.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及大手术前后。

　　5.糖尿病病人有慢性肝肾疾病及功能不全。

　　1.低血糖反应。最常见，多数因剂量过大或进食太少或运动过多所致。其症状因制剂类型而异。普通胰岛素能迅速降血糖，出现饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至死亡。长效胰岛素制剂降血糖作用缓慢，一般不出现上述症状，而以头痛、精神和情绪紊乱、运动障碍为主要表现。为防止低血糖反应的严重后果，应让患者或其家属熟知该反应，以便及早发现，及时进食或饮糖水等以防止进一步发展。严重者须立即静注50%葡萄糖救治。但须注意鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒昏迷及非酮症高渗性昏迷。

　　2.过敏反应。多数因使用不纯的动物来源的胰岛素或者胰岛素变质所致，也可能由于胰岛素制剂的某些添加剂所致。一般反应较轻，仍可引起过敏性休克。轻者可用抗组胺药，重者须使用糖皮质激素治疗。

　　3.胰岛素抵抗。主要有两种情况：一种是急性抵抗，由于并发感染、创伤、...