执业药师2017年药物化学重点记忆

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　　第三节　氨基糖苷类抗生素

　　结构特征：

　　1、氨基糖与氨基醇形成苷

　　2、氨基碱性，可形成盐

　　3、多羟基，极性化合物

　　4、多手性碳，有旋光性

　　5、对肾、耳有毒性(儿童毒性更大)

　　6、细菌产生钝化酶(三种)，易导致耐药性

　　(一)硫酸卡那霉素

　　(二)阿米卡星

　　1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药

　　2、侧链α-羟基丁酰胺含手性碳，其构型为L(-)型，活性强

　　L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型

　　(三)硫酸庆大霉素

　　是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物

　　广谱，易产生耐药性

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