2019执业药师《药学专业知识二》高频考点汇总【六】

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2019执业药师《药学专业知识二》高频考点汇总【六】

  磺胺林片的药理功能

  磺胺林片具广谱抗菌活性,对非产酶葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均有显著增多,磺胺林片体外对下列微生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫、麻风杆菌等医学教育`网搜集整理。

  磺胺林片可与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸过程,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制细菌的生长繁殖。

  抗抑郁药的用药监护

  (一)用药宜个体化

  (1)抗抑郁药的应用因人而异,须全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症,予以个体化合理用药。

  (2)使用抗抑郁药时,应从小剂量开始,逐增剂量,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。当小剂量疗效不佳时,可根据不良反应和患者对药物的耐受情况,逐渐增至足量(有效剂量上限)。

  (3)治疗期间应密切观察病情变化和不良反应,倘若患者的经济条件允许,最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药,如5 - HT再摄取抑制剂类的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等,5 - HT及NE再摄取抑制剂类的文拉法辛,NE能及特异性5- HT能抗抑郁药类的米氮平等。

  (二)切忌频繁换药

  抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般4——6周方显效,即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛,也需要1周左右的时间,因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药。

  (三)换用抗抑郁药时要谨慎

  换用不同种类的抗抑郁药时,应该停留一定的时间,以利于药物的清除,防止药物相互作用。氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5 - HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5 - HT再摄取抑制剂。

  选择性5 - HT再摄取抑制剂如迅速停药,可出现胃肠道紊乱、头晕、感觉障碍、睡眠障碍、恶心、出汗、激惹、震颤、意识模糊等,其中出汗是突然停药或大剂量减药的最常见症状。建议在停止治疗前逐渐减量。选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5 - HT综合征,表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死。

  2019执业药师《药学专业知识二》高频考点【二】

  用药监护

  (一)发热首选对乙酰氨基酚;

  镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。

  (二)权衡利弊

  (1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

  (2)一种药足量使用1——2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。

  (3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;

  (4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

  (三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。

  抗菌药物

  1.青霉素类典型不良反应:过敏反应、二重感染、青霉素脑病、吉海反应(亦称赫氏反应)。

  2.有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤实验阳性患者禁用青霉素类。

  3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。青霉素类可增强华法林的抗凝作用。青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置于同一容器内给药。

  4.青霉素的适应症:用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿,菌血症,肺炎和心内膜炎等。青霉素为以下感染的首选药:①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎。②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎。③不产青霉素酶葡萄球菌感染。④炭疽。⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。⑥梅素。⑦钩端螺旋体病。⑧回归热。⑨白喉。⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

  5.头孢分代数及代表药

分类代表药
第一代头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄
第二代头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
第三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯
第四代头孢吡肟
第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普

  6.典型不良反应:过敏反应、血液系统反应、神经系统反应、二重感染。

  7.把握围手术期合理预防性应用抗菌药物。

  8.头孢菌素类会导致乙酰在体内蓄积,引起双硫仑样反应。应告知患者用药期间或之后5-7日禁酒,禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。

  9.其他β内酰胺类药物分类:头霉素类、碳青霉烯类、单酰胺菌素类、氧头孢烯类、β-内酰胺酶抑制剂。

  10.典型不良反应:过敏反应,维生素K、B缺乏症以及抗生素相关性腹泻,碳青霉烯类引起中枢神经系统严重不良反应。

  2019执业药师《药学专业知识二》高频考点【三】

  利尿剂与泌尿系统疾病用药

  1.利尿剂分类

分类代表药
拌利尿剂呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
噻嗪类利尿剂XX噻嗪
噻嗪样作用利尿剂吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗
留钾利尿剂醛固酮受体阻断剂:螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮 肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺

  2.袢利尿剂作用于髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-同向转运,利尿作用最强,起效较快,作用时间短。急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。

  3.常见水、电解质紊乱,为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。长期应用还可引起低血镁。耳毒性呈剂量依赖性。

  4.氢氯噻嗪作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段,抑制Na+-Cl-同向转运系统,口服利尿剂和降压药,仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的患者。

  5.噻嗪类利尿剂与氨苯蝶啶或阿米洛利等保钾利尿剂合用能够减少低钾血症发生。

  6.螺内酯属留钾利尿剂,作用于远曲小管远端和集合管,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,利尿作用与体内醛固酮浓度有关,作用弱,起效缓慢而持久,禁用于高钾血症者。

  7.阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物。

  8.乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂,利尿作用弱而持久,主要用于降低眼内压。

  9.抗前列腺增生症药分类:α1受体阻断剂(共三代)、5α还原酶抑制剂、植物制剂。

  10.使用硝酸酯类药同时使用PDE抑制剂的患者可发生严重的低血压;西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可抑制肝药酶CYP3A4影响该类药物的代谢,合用时应减量。

  11.雄激素禁用于雄激素依赖性肿瘤患者;已确诊或怀疑为前列腺癌者;妊娠及哺乳妇女。

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  磺胺林片的药理功能

  磺胺林片具广谱抗菌活性,对非产酶葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有抗菌作用,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均有显著增多,磺胺林片体外对下列微生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫、麻风杆菌等医学教育`网搜集整理。

  磺胺林片可与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸过程,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制细菌的生长繁殖。

  抗抑郁药的用药监护

  (一)用药宜个体化

  (1)抗抑郁药的应用因人而异,须全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症,予以个体化合理用药。

  (2)使用抗抑郁药时,应从小剂量开始,逐增剂量,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。当小剂量疗效不佳时,可根据不良反应和患者对药物的耐受情况,逐渐增至足量(有效剂量上限)。

  (3)治疗期间应密切观察病情变化和不良反应,倘若患者的经济条件允许,最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药,如5 - HT再摄取抑制剂类的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等,5 - HT及NE再摄取抑制剂类的文拉法辛,NE能及特异性5- HT能抗抑郁药类的米氮平等。

  (二)切忌频繁换药

  抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般4——6周方显效,即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛,也需要1周左右的时间,因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药。

  (三)换用抗抑郁药时要谨慎

  换用不同种类的抗抑郁药时,应该停留一定的时间,以利于药物的清除,防止药物相互作用。氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5 - HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5 - HT再摄取抑制剂。

  选择性5 - HT再摄取抑制剂如迅速停药,可出现胃肠道紊乱、头晕、感觉障碍、睡眠障碍、恶心、出汗、激惹、震颤、意识模糊等,其中出汗是突然停药或大剂量减药的最常见症状。建议在停止治疗前逐渐减量。选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5 - HT综合征,表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死。

  2019执业药师《药学专业知识二》高频考点【二】

  用药监护

  (一)发热首选对乙酰氨基酚;

  镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。

  (二)权衡利弊

  (1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

  (2)一种药足量使用1——2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。

  (3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;

  (4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

  (三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。

  抗菌药物

  1.青霉素类典型不良反应:过敏反应、二重感染、青霉素脑病、吉海反应(亦称赫氏反应)。

  2.有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤实验阳性患者禁用青霉素类。

  3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。青霉素类可增强华法林的抗凝作用。青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置于同一容器内给药。

  4.青霉素的适应症:用于敏感细菌所致各种感染,如脓肿,菌血症,肺炎和心内膜炎等。青霉素为以下感染的首选药:①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎。②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎。③不产青霉素酶葡萄球菌感染。④炭疽。⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。⑥梅素。⑦钩端螺旋体病。⑧回归热。⑨白喉。⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

  5.头孢分代数及代表药

分类代表药
第一代头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄
第二代头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
第三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢泊肟酯
第四代头孢吡肟
第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普

  6.典型不良反应:过敏反应、血液系统反应、神经系统反应、二重感染。

  7.把握围手术期合理预防性应用抗菌药物。

  8.头孢菌素类会导致乙酰在体内蓄积,引起双硫仑样反应。应告知患者用药期间或之后5-7日禁酒,禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。

  9.其他β内酰胺类药物分类:头霉素类、碳青霉烯类、单酰胺菌素类、氧头孢烯类、β-内酰胺酶抑制剂。

  10.典型不良反应:过敏反应,维生素K、B缺乏症以及抗生素相关性腹泻,碳青霉烯类引起中枢神经系统严重不良反应。

  2019执业药师《药学专业知识二》高频考点【三】

  利尿剂与泌尿系统疾病用药

  1.利尿剂分类

分类代表药
拌利尿剂呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
噻嗪类利尿剂XX噻嗪
噻嗪样作用利尿剂吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗
留钾利尿剂醛固酮受体阻断剂:螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮 肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺

  2.袢利尿剂作用于髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-同向转运,利尿作用最强,起效较快,作用时间短。急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。

  3.常见水、电解质紊乱,为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。长期应用还可引起低血镁。耳毒性呈剂量依赖性。

  4.氢氯噻嗪作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段,抑制Na+-Cl-同向转运系统,口服利尿剂和降压药,仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的患者。

  5.噻嗪类利尿剂与氨苯蝶啶或阿米洛利等保钾利尿剂合用能够减少低钾血症发生。

  6.螺内酯属留钾利尿剂,作用于远曲小管远端和集合管,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,利尿作用与体内醛固酮浓度有关,作用弱,起效缓慢而持久,禁用于高钾血症者。

  7.阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物。

  8.乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂,利尿作用弱而持久,主要用于降低眼内压。

  9.抗前列腺增生症药分类:α1受体阻断剂(共三代)、5α还原酶抑制剂、植物制剂。

  10.使用硝酸酯类药同时使用PDE抑制剂的患者可发生严重的低血压;西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可抑制肝药酶CYP3A4影响该类药物的代谢,合用时应减量。

  11.雄激素禁用于雄激素依赖性肿瘤患者;已确诊或怀疑为前列腺癌者;妊娠及哺乳妇女。

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