执业药师药剂学复习

　　执业药师考试，你计划参加吗，药剂学方面的知识有进行系统复习吗，看看本栏目带来的2019执业药师药剂学复习：液体制剂基本知识，本文提到了分类、特点、质量要求方面的知识，希望能帮到大家。

2019执业药师药剂学复习：液体制剂基本知识

　　1、剂型分类

　　（1）根据药物分散情况分类：均相液体制剂、非均型液体制剂；

　　（2）根据分散相质点的大小分类：分子分散体系、胶体分散系统、粗分散系统；

　　（3）根据给药途经和应用方式分类：口服溶液剂、耳用溶液剂、眼用溶液剂、外用溶液剂等。

　　2、特点

　　优点：

　　（1）分散度大，吸收快；

　　（2）给药途径多，可以内服，外用；

　　（3）易于分剂量，服用方便；

　　（4）减少某些药物的刺激性；

　　（5）某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。医学|教育网|

　　缺点：

　　（1）化学稳定性差；

　　（2）以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题；

　　（3）携带、运输、贮存不便等。

　　3、质量要求

　　（1）溶剂型液体制剂应澄清透明，乳浊液型或混悬液型制剂要保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可以均匀分散；

　　（2）浓度准确、稳定、长期贮存不变化；

　　（3）分散介质zui好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等；

　　（4）制剂应无刺激性；

　　（5）液体制剂应具有一定的防腐能力；

　　（6）包装容器大小适宜，便于病人使用。

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2019执业药师药剂学复习：剂型的重要性

　　（1）剂型可改变药物的作用性质

　　例如，硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。

　　（2）剂型能改变药物的作用速度

　　注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效很快，常用于急救；丸剂、缓释控释制剂、植入剂等属长效制剂。

　　（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用

　　氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反应，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。

　　（4）剂型可产生靶向作用

　　如静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出药物剂型的肝、脾靶向用。

　　（5）剂型可影响疗效

　　固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同，会对药效产生显著的影响。

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　　第十七章 靶向制剂

　　一、概　述

　　靶向制剂也称靶向给药系统(TDS)，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　(一)靶向制剂的分类

　　第一级：到达特定的靶组织或靶器官

　　第二级：到达特定的细胞

　　第三级：到达细胞内的特定部位

　　1.被动靶向制剂

　　2.主动靶向制剂

　　3.物理化学靶向制剂

　　被动靶向制剂

　　(一)脂质体

　　脂质体的作用机制：吸附、脂交换、内吞、融合

　　(二)乳剂：乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。

　　(三)微囊与微球：(1)靶向作用;(2)缓释长效。

　　(四)纳米粒：包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点

　　主动靶向制剂：

　　(一)修饰的药物微粒载体系统

　　1.修饰的脂质体

　　(1)长循环脂质体：延长脂质体在体内循环时间，用PEG修饰。

　　(2)免疫脂质体：对靶细胞具有分子水平上的识别，提高靶向，用特异抗体修饰。

　　(3)糖基修饰的脂质体：对肝脏实质细胞的靶向性。

　　2.修饰的纳米乳

　　3.修饰的微球

　　4.修饰的纳米球

　　(二)前体药物(1.抗癌药前体药物2.脑部靶向前体药物3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物

　　物理化学靶制剂

　　(一)磁性靶向制剂：利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等

　　(二)栓塞靶向制剂：由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球

　　(三)热敏靶向制剂：利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

　　(四)pH敏感靶向制剂：利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计pH敏感脂质体。

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　　第四节 胶囊剂

　　一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。

　　分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊

　　溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。

　　二、胶囊剂的制备：

　　1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000级，平口套合。

　　2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6

　　液体药物含水5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEG中。

　　制备方法：1、滴制法 2、压制法

　　3、肠溶胶囊：

　　1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解 2、明胶壳表面涂肠溶衣

　　三、胶囊剂的质量评定：

　　1、外观 2、水分<9.0% 3、装量差异 4、崩解时限 另作溶出度检查

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