执业药师药学一

　　执业药师的知识点不知道考生记住了没，没记住的考生看过来，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师药学一知识点：药物制剂稳定化影响”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师药学一知识点：药物制剂稳定化影响

　　一、药物制剂稳定化影响

　　药物制剂的处方组成比较复杂，除主药外，还加入各种辅料;辅料的合适与否，对制剂的稳定性影响较大，尤其是对注射剂等液体制剂，溶液的pH值、缓冲溶液、溶剂、离子强度、表面活性剂及处方中的其他辅料均可能影响主药的稳定性。

　　1、pH值的影响

　　被H+和OH-催化的反应，其速度在很大程度上随pH值而改变，在pH值较低时，主要是H+的催化作用;在pH值较高时，主要是OH-的催化作用;pH值在中间时，降解反应速度可以与pH无关或由H+和OH-共同催化。许多药物的水解反应或氧化反应均受pH值的影响。

　　酯类药物在碱性条件下水解比较完全，其水解速度主要是由pH值决定，在酸性条件下影响较小，如盐酸普鲁卡因溶液，pH值在3.4-4时最稳定，pH值升高水解迅速加快。所以，酯类药物通常在中性或弱酸性时比较稳定。

　　酰胺类药物的水解主要受OH-的催化，OH-浓度越大，pH值越高，水解越快。甙类药物易受H+催化水解，在偏酸性的溶液中加热易发生水解。

　　除水解外，药物的氧化反应与溶液的pH值也有密切关系，当pH值增大时，氧化反应易于进行，pH值较低时比较稳定。

　　很多药物的降解反应都可为H+或OH-催化，其溶液的稳定只是在一定的pH值范围内，所以，在配制药物溶液，特别是配制注射液时，就要慎重考虑pH值的调节问题，以延缓药物水解、氧化等，增加药物的稳定性。一般是通过查找资料或通过实验弄清药物最稳定的pH值，以pHm表示，再用适当的试剂和方法将溶液调节到pHm.

　　pH值的调节常用盐酸和氢氧化钠;也有为了不增加药液中其它离子，而用药物本身所含相同的酸或碱来调节，如硫酸卡那霉素用硫酸来调节pH值;也有为了保持药液中pH值的相对恒定，采用各种缓冲液，如磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液等，但要注意缓冲溶液对药物的催化作用，应通过实验选择合适的缓冲溶液浓度，以减少催化作用。

　　一般缓冲盐的浓度越大，催化速度也越快，故应使缓冲盐保持在尽可能低的浓度。

　　2、溶媒的影响

　　溶媒的极性和介电常数均能影响药物的降解反应，尤其对药物的水解反应影响很大。溶剂的介电常数ε与反应速度常数k的关系如下：

　　lgk=lgk∞-k′ZAZB/ε(4-8)

　　式中k为反应速度常数，ε为溶剂介电常数，k∞为ε趋向∞时的反应速度常数，ZAZB为溶液中离子或药物所带电荷。

　　此式适用于离子与带电荷药物之间的反应，从上式可知：在极性较高的溶媒中，如果水解产物的极性较原药物大，则溶媒能促进药物的水解，反之，能延缓水解;在极性较低的溶媒中，如果水解产物的极性较原药物大，则可降低水解，反之，促进水解。当药物离子与催化水解的离子电荷相同时，采用介电常数低的溶媒如甘油、乙醇、丙二醇等，可降低水解速度;反之，当药物离子与催化水解的离子电荷相反时，则采用介电常数高的溶媒较好。如用介电常数较低的丙二醇60%制成的苯巴比妥钠...

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　　考点一：注射剂溶剂——制药用水

　　① 纯化水：不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。② 注射用水：蒸馏得到，无热原水。作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

　　③ 灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。

　　考点二：热原

　　1.热原的性质

　　① 水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水

　　② 不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置

　　③ 耐热性：180℃~200℃干热2h，250℃30~45min，650℃ 1min→彻底破坏

　　④ 过滤性：1~5nm

　　⑤ 其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏

　　2.热原的除去方法

　　① 除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法

　　② 除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法

　　考点三：溶解度与溶出速度

　　1.影响溶解度的因素

　　① 药物分子结构与溶剂：相似相溶

　　② 温度

　　③ 晶型：稳定型小，不稳定型大

　　④ 溶剂化物：水合物<无水物<有机溶剂化物

　　⑤ 粒子大小：难溶性药物微粉化(≤0.1μm)

　　⑥ 加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质

　　2.增加药物溶解度的方法

　　① 加入增溶剂(表面活性剂)、助溶剂(碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠)

　　② 制成盐类

　　③ 使用混合溶剂：潜溶剂(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)

　　④ 制成共晶(阿德福韦酯+糖精)

　　⑤ 其他：温度↑，改变pH，微粉化、包合

　　3.溶出速度方程：Noyes-Whitney方程

　　考点四：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

　　1.气雾剂的分类

　　2.气雾剂的抛射剂

　　① 氢氟烷烃：四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)

　　② 碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料

　　③ 压缩气体：CO2、N2、NO

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　　考点一：颗粒剂分类

　　① 可溶颗粒

　　② 混悬颗粒

　　③ 泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶

　　④ 肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分

　　⑤ 缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学

　　⑥ 控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学

　　考点二：各制剂的崩解时限标准

　　考点三：胶囊剂

　　① 分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

　　② 不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W型乳剂药物。

　　③ 胶囊壳的主要成囊材料是明胶

　　考点四：液体制剂分类

　　考点五：表面活性剂

　　① 表面活性剂毒性

　　毒性顺序：阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型

　　溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

　　② 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂

　　考点六：低分子溶液剂

　　① 芳香水剂：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

　　② 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。

　　③ 甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。

　　④ 糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。

　　⑤ 搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

　　⑥ 涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

　　⑦ 涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

　　⑧ 灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。

　　⑨ 洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

　　⑩ 灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。

　　考点七：混悬剂的质量要求

　　① 沉降容积比(F↑，稳定性↑)

　　② 重新分散性

　　③ 微粒大小(0.5~10μm)

　　④ 絮凝度(β↑，稳定性↑)

　　⑤ 流变学

　　考点八：乳剂的稳定性

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　　考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　1.溶解度：

　　亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。

　　① 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提

　　② 药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

　　2.脂水分配系数(P)：

　　P值越大，脂溶性越高

　　3.渗透性：

　　药物既具有脂溶性又有水溶性。

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

　　考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

　　(酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄)

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　　考点一：剂型分类

　　形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间

　　1.按形态学分类：

　　固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)

　　2.按给药途径分类

　　①经胃肠道给药剂型：口服给药

　　②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等

　　3.按分散体系分类

　　①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：如微囊、微球等

　　4.按制法分类：

　　浸出制剂、无菌制剂等

　　5.按作用时间分类：

　　速释、普通、缓控释制剂等

　　考点二：药物剂型的重要性

　　① 可改变药物的作用性质

　　② 可调节药物的作用速度

　　③ 可降低(或消除)药物的不良反应

　　④ 可产生靶向作用

　　⑤ 可提高药物的稳定性

　　⑥ 可影响疗效(影响不是决定)

　　考点三：药用辅料的作用

　　① 赋型

　　② 使制备过程顺利进行

　　③ 提高药物稳定性

　　④ 提高药物疗效

　　⑤ 降低药物毒副作用

　　⑥ 调节药物作用

　　⑦ 增加病人用药的顺应性

　　考点四：药物化学降解途径

　　水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

　　① 水解：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)

　　青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

　　② 氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

　　肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

　　③ 异构化

　　左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化

　　④ 脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

　　⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

　　考点五：影响药物制剂稳定性的因素

　　1.处方因素对药物制剂稳定性的影响

　　① pH的影响

　　② 广义酸碱催化的影响

　　③ 溶剂的影响

　　④ 离子强度的影响

　　⑤ 表面活性剂的影响

　　⑥ 处方中基质或赋形剂的影响

　　2.外界因素对药物制剂稳定性的影响

　　① 温度的影响

　　② 光线的影响

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　　考点一：固体分散体

　　① 中间体，可制成任何剂型

　　② 药物高度分散

　　③ 载体的作用：提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性(水溶性载体材料)

　　④ 速释原理：分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态

　　⑤ 固体分散体的分类：低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物)

　　考点二：缓释、控释制剂的释药原理

　　1. 溶出原理(Noyes-Whitney方程)

　　① 制成溶解度小的盐或酯

　　② 与高分子结合成难溶性盐

　　③ 控制粒子大小(↑)

　　2. 扩散原理

　　① 增加黏度以减小扩散速度(亲水性高分子材料)

　　② 包衣、微囊

　　③ 不溶性骨架

　　④ 植入剂、乳剂

　　3. 溶蚀与溶出、扩散结合原理

　　① 溶蚀性骨架片

　　② 亲水性凝胶骨架片

　　4. 渗透压驱动原理：渗透泵

　　5. 离子交换作用：树脂

　　考点三：靶向制剂

　　按靶向原动力分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂

　　1.被动靶向制剂：

　　脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。

　　2.主动靶向制剂

　　① 修饰的药物载体

　　修饰性脂质体：长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球

　　② 前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物

　　3. 物理化学靶向制剂：

　　磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂

　　靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比

　　下面是出国留学网为大家整理的“2017年执业药师《药学专业知识一》第六、七章考点”，供大家参考学习，希望广大考生放松心态，从容应对，正常发挥。更多考试资讯请关注我们网站的更新哦!

　　第六章：

　　考点：药物的转运方式

　　第七章：

　　考点一：量效关系

　　1.量反应与质反应

　　① 量反应：可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。

　　② 质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。

　　2. 最大效应/效能：

　　效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。效能反应药物的内在活性。

　　3.效价强度：

　　引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。

　　① 呋塞米效能最大。

　　② 效价强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

　　4. 半数有效量

　　半数有效量(ED50)：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量

　　半数致死量(LD50)

　　治疗指数：TI=LD50/ED50，TI越大，越安全

　　药物安全范围：LD5～ED95

　　考点二：药物的作用机制与受体

　　1.药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体

　　2.受体的化学本质：蛋白质

　　3.受体的性质：饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性

　　4.受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体

　　5.受体作用的信号转导：

　　① 第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等

　　② 第二信使：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO

　　注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。

　　考点三：药物分类

　　1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。

　　① 完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强(α=1)

　　② 部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强(α<1)

　　2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，不能产生效应。

　　① 竞争性拮抗药：结合可逆，Emax不变，量效曲线平行右移

　　② 非竞争性拮抗药：结合牢固，Emax下降

　　考点四：影响药物作用的因素-机体方面

　　① 生理因素：年龄、体重与体型、性别(注意身高不选)

　　② 精神因素

　　③ 疾病因素：心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热

　　④ 遗传因素：种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异

　　⑤ ...

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　　考点一：药品不良反应的分类

　　1. 药品不良反应的传统分类

　　2. 根据药品不良反应的性质分类

　　① 副作用：正常用法用量

　　② 毒性作用：药物剂量过大或体内蓄积过多，造成功能性或器质性损害。如基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。

　　③ 后遗效应：停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。如服用苯二氮卓类镇静催眠药后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。

　　④ 首剂效应：哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降

　　⑤ 继发性反应：“二重感染”

　　⑥ 停药反应：“反跳反应”

　　⑦ 依赖性:阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物

　　⑧ 变态反应：“过敏反应”，免疫反应

　　⑨ 特异质反应：遗传异常，一般是体内缺少某种酶。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏所致的溶血性贫血。

　　⑩ 特殊毒性：致癌、致畸、致突变

　　考点二：药源性疾病分类

　　1. 按病因学分类：量相关的药源性疾病(A型药品不良反应)、剂量不相关的药源性疾病(B型药品不良反应)。

　　2. 按病理学分类：功能性改变的药源性疾病、器质性改变的药源性疾病。

　　3. 按量-效关系分类：量-效关系密切型(A型)、量-效关系不密切型(B型)、长期用药致病性、药物后效应型。

　　4. 按给药剂量及用药方法分类：与剂量有关的反应、与剂量无关的反应、与用药方法有关的反应。

　　5. 按药理作用及致病机制分类：由药物的药理作用增强或毒副作用所致、意外特异性药源性疾病、由于药物相互作用所致、由于药物的杂质、异常性及污染所致。

　　考点三：药物流行病学主要研究方法

　　1. 描述性研究：药物流行病学研究的起点。包括病例报告、生态学研究、横断面调查。

　　2. 分析性研究

　　① 队列研究(定群研究)：是否暴露于药物

　　② 病例对照研究：有病与无病

　　3. 实验性研究(随机分配原则)：实验组、对照组

　　考点四：阿片类药物的依赖性治疗

　　① 美沙酮替代治疗

　　② 可乐定治疗

　　③ 东莨菪碱综合戒毒法：不仅可控制戒断症状，还可促进毒品的排泄

　　④ 预防复吸：纳曲酮，长效阿片受体阻断药

　　⑤ 心理干预和其他疗法