执业药师药二考试知识点

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　　第七节 平喘药的第五亚类

　　第五亚类　吸入性糖皮质激素

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　哮喘的病理基础慢性非特异性炎症。

　　糖皮质激素强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。

　　但不能根治。

　　1.丙酸倍氯米松

　　2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。

　　3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。

　　(二)典型不良反应详见糖皮质激素部分。

　　1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。

　　2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。

　　3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。

　　4.轻度增加青光眼、白内障的危险。

　　5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。

　　回顾糖皮质激素

　　激素是个万能药， 升糖移脂分蛋白，

　　好多疾病能治疗。 钾钙降低钠增高。

　　一抗炎来二免疫， 红白板多淋酸少，

　　三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。

　　血液五多和两少， 骨松眼青胃溃疡，

　　诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。

　　(三)禁忌证：

　　哮喘急性发作期给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。

　　二、用药监护

　　(一)给药的注意事项

　　(1)预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。

　　(2)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。

　　(3)哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。

　　(4)喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。

　　(二)推荐平喘药的有益联合治疗

　　①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂(XX特罗)

　　②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)

　　协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

　　三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂：

　　(1)作用靶位广泛;

　　(2)吸入性糖皮质激素：

　　A.局部抗炎作用强大;

　　B.可提高β2受体的对药物的敏感性(允许作用);

　　(3)长效β2受体激动剂松弛平滑肌的作用强大。

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　　2018年执业药师《药学知识二》知识点(二)

　　片剂常用的润湿剂与黏合剂

　　润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无粘性或粘性不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。粘合剂是粘性物质。

　　1.蒸馏水：不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。

　　2.乙醇：30-70%，迅速搅拌、立即制粒、以减少挥发。

　　3.淀粉浆：常用。8%-15%.冲浆法、煮浆法。淀粉糊化后有粘性。

　　4.羧甲基纤维素钠(CMC-Na)：1%-2%.粘性强。

　　5.羟丙基纤维素(HPC)：湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。

　　6.甲基纤维素(MC)和乙基纤维素(EC)：MC溶于水。EC不溶于水，缓控释制剂用得多。

　　7.羟丙基甲基纤维素(HPMC)：水溶液。常用浓度2%-5%.

　　8.其它：10%-20%明胶溶液，50%-70%的蔗糖溶液，3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或醇溶液。

　　片剂常用的填充剂

　　填充剂：用以增加片剂的重量和体积，利于压片的辅料。

　　1.淀粉：便宜，可压性差。淀粉/糖粉/糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。

　　2.糖粉：粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。

　　3.糊精：淀粉部分水解得到的产物。黏附力强，硬度大，吸附性强。

　　4.乳糖：优良的片剂填充剂。用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型，流动性和可压性好，可供粉末直接压片。

　　5.可压性淀粉：又称预胶化淀粉。流动性、可压性、润滑性好，可用于粉末直接压片。

　　6.微晶纤维素(MCC)：流动性、可压性好，结合力强，对药物有较大的容纳量，可用于粉末直接压片。用量达20%时崩解较好。

　　7.无机盐类：硫酸钙(含两个分子的结晶水);磷酸氢钙;药用碳酸钙等。对四环素的吸收有影响。

　　8.甘露醇：流动性差，价格贵。用于咀嚼片的填充剂。

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　　田基黄化学成分

　　【化学成分】全草含槲皮甙(quercitrin)，异槲皮甙(isoquercitrin)，槲皮素-7-鼠李糖甙(quercetin-7-rhamnoside)，3，5，7，3'，4'-五羟基黄酮-7-鼠李糖甙(3，5，7，3'，4'-pentahydroxyflavone-7-rhamnoside)，田基黄灵素(sarothralin)田基黄棱素(sarothralen)A、B，湿生金丝桃素B(uliginosin B)，绵马酸BBB(filixic acid BBB，即绵马酸)，双脱氢GB1a(bisdehydroGB1a)，田基黄绵马素(saroaspiden)A、B、C，白绵马素iBiB(albaspidin iBiB)，田基黄灵素G，地耳草素(japonicine)A、B、C、D.

　　【鉴别】理化鉴别 取本品粉末1g，用甲醇回流提取5h，浓缩甲醇提取液近干，加入聚酰胺粉1g，拌和后干燥，移置装有1.5g粗聚酰胺小柱中，用氨仿洗脱除去杂质后，以甲醇洗脱并浓缩甲醇液5ml.取上述提取液1ml，加入少量镁粉及4-5滴浓盐酸，在沸水浴中加热，溶液显淡红色。

　　苦楝皮化学成分

　　苦楝含有多种苦味的三萜类成分。

　　在根皮、干皮中的主要苦味成分为苦楝素，即川楝素和另一尚未完全确定的微量成分。还含有其他苦味成分：印楝波灵A、印楝波灵B、梣皮酮、葛杜宁、苦里酮、苦内酯、苦洛内酯以及苦楝子三醇等。在干皮中还有正卅烷、β-谷甾醇、葡萄糖和其他微量成分。

　　从日本产苦楝的韧皮部中，曾得到一个具有与山道年类似杀虫作用的化合物，还分离出香荚兰酸和dl-儿茶精，前者能驱除蛔虫与短膜壳绦虫。又从苦楝变种的叶子，分离出二种黄酮体：芸香甙和山柰酚-3-L-鼠李糖-D-葡萄糖甙。果实中的苦味成分有苦楝子酮、苦楝子醇。还有4，4，8-三甲基-3β，7α，23-三羟基-胆甾-14，24-二烯-21-羧酸-21，23-内酯。从日本苦楝的果实和果皮中，除得到苦楝子酮外，还有楝酮乙酸酯和去乙酰杜楝质等。

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　　冰草根

　　【出处】《中国沙漠地区药用植物》

　　【拼音名】Bīnɡ Cǎo Gēn

　　【来源】为禾本科植物赖草的根。秋季采挖，洗净晒干。

　　【原形态】

　　赖草，又名：厚穗碱草、厚穗冰草、滨草、老披碱。

　　多年生草本，高40～90厘米。具下伸根茎;根须状。秆单生成成茂丛，直立，质刚，具2～3节，上部密生柔毛。叶扁平，干时内卷，长8～30厘米，宽4～7毫米，上面及边缘粗糙或生短柔毛，下面光滑或微粗糙;叶鞘大都光滑，或在幼嫩时上部边缘具纤毛，位于基部的叶鞘色枯黄，残留呈纤维状;叶舌胶质，截平，长0.8～1.5毫米。穗状花序直立，长10～15厘米，宽8～10毫米，灰绿色;穗轴被短乘毛，健壮，其节间长3～7毫米，小穗2～4个生于穗轴的每个节上，外稃披针形，有毛，颖锥状线形，具1脉，颖长10～13毫米，有4～7个小花。花果期6～10月。

　　【生境分布】生于润湿肥沃沙地、渠边、田埂、丘间低地。分布东北、河北、甘肃、宁夏、青海、新疆、陕西、山西、内蒙古等地。

　　【性味】甘，寒。

　　【功能主治】清热，止血，利尿。治感冒，鼻出血，哮喘。

　　【附方】

　　①防治感冒：冰草根、芦苇根、甘草根、马蔺根，黑枸杞根(玉门称五根汤)各五钱，水煎服，日服二次。

　　②治鼻出血：冰草根、桑叶、菊花各一两，水煎服。

　　③治哮喘、痰中带血：冰草根，加糖，水煎当茶喝。

　　④治肾炎：冰草根配其它药煎服。

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　　决明子

　　来源：为豆科植物决明或小决明干燥成熟种子。

　　性状鉴别：

　　药材 决明 略呈菱状方形或短圆柱形。表面绿棕色或暗棕色，平滑有光泽。一端平坦、另一端斜尖，背腹面各有一条突起的棱线，棱线两侧各有1条斜向对称而色较浅的线形凹纹。质坚硬，子叶2片，黄色，重叠并呈“S”形折曲。气微，味微苦。

　　小决明 表面棱线两侧各有1条宽广的浅黄色带。

　　显微鉴别：草酸钙簇晶众多，多存在于薄壁细胞中。

　　化学成分：

　　决明 主含游离羟基蒽醌衍生物，如大黄酚、大黄素甲醚、大黄素等。

　　小决明 ①主含大黄酚、大黄素甲醚、决明素、橙黄决明素、黄决明素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素。②决明子内酯。

　　小决明 ①主含大黄酚、大黄素甲醚、决明素、橙黄决明素、黄决明素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素。②决明子内酯。

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　　白苏子

　　【出处】

　　出自1.《饮片新参》。

　　2.陶弘景：荏状如苏，高大白色，不甚香。其子研之杂米作糜，甚肥美，下气补益。榨其子作油，日煎之，即今油帛及和漆所用者。

　　3.《救荒本草》：荏子，所在有之，生园圃中。苗高一、二尺，茎方。叶似薄荷叶，极肥大。开淡紫花，结穗似紫苏穗，其子如黍粒，其枝茎对节生。

　　4.《纲目》：紫苏、白苏，皆以二、三月下种，或宿子在地自生。其茎方，其叶圆而有尖，四围有锯齿。

　　【拼音名】Bái Sū Zǐ

　　【英文名】Fruit of Common Perilla

　　【别名】荏子、玉竹子

　　【来源】

　　药材基源：为双子叶植物药唇形科植物白苏的果实。

　　拉丁植物动物矿物名：Perilla frutescens (L.) Britt. [Ocimum frutescens L.; Perilla frutescens (L.) Britt.var. typica Makino]

　　采收和储藏：夏、秋采叶，置通风处阴干，或连嫩茎采取，切成小段，晒干。

　　【原形态】白苏，一年生直立草本，有香气，高0.5-1.5m，茎绿色，圆角四棱形，多分枝，除基部外，密生细长白毛。叶对生;叶片卵形或圆形，长3一9.5cm，宽2-8cm，先端急尖或渐尖，基部圆形或宽楔形，边缘有粗锯齿，两面均绿色而具毛，下面稍苍淡且有腺点;叶柄长10-45mm，密被白毛。总状花序腋生及顶生;苞片卵形，先端急尖或尾状;萼钟状，具5齿和10条脉纹，分2唇，外面有毛及腺点，内面喉部有长柔毛1圈;花冠白色，管状，2唇形，外面有毛，内面中部有毛1圈，上唇2浅裂，裂片较宽，先端略凹，下唇3裂，两侧的裂片半圆形，中裂片横椭圆形，向下折屈;雄蕊4，2强，稍伸出，花丝无毛，花粉囊2室;子房4裂，花柱无毛，稍伸出，柱头2裂。小坚果褐色或灰白色，倒卵形，长约2mm，径约1.7mm.花期8-9月。果期9-10月。

　　【生境分布】

　　生态环境：野生于路旁，亦有栽培者。

　　资源分布：自河北至长江流域及南方各地均有分布。药材产江苏、河北、山东、湖北、四川、贵州、云南等地。

　　【栽培】

　　1.气候土壤：宜温暖湿润的气候。以排水良好，疏松肥沃的砂质壤土为最佳。

　　2.整地：秋末冬初深耕土地，经冬风化，至次年春季播种前，再耕耙平整，作成宽1m的畦。

　　3.种植：用种子繁殖。分育苗移栽与直播两种。

　　3.1.育苗法：播种期4月上旬，撒播或条播，撒播将种子均匀地播在畦面，薄覆细土。条播先在畦上开条沟，行距10-15cm，将种子播入沟内，覆细土3-5mm.播种后8-10天出苗，待苗高15-20cm，即可移植，按行距50cm，株距30cm开穴，每穴栽1株，覆土压实，然后浇水。

　　3.2.直播法：播种期4月上旬至4月下旬，条播或穴播，行距40-50cm，株距3...