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2017执业药师药物化学重点讲解:合成抗菌药

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  要想取得好的成绩,就要各位考生朋友们做好复习计划,好好备考,希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药物化学重点讲解:合成抗菌药”,希望对大家有所帮助!

  第四章 合成抗菌药

  抑制或杀灭病源性微生物

  喹诺酮类 、磺胺类

  第一节 喹诺酮类抗菌药

  一、结构分类及发展概况

  一个通式,三个阶段,三种结构类型

  1.萘啶羧酸类

  B: 吡啶环

  代表药:依诺沙星

  考纲:结构特点与用途

  2.吡啶并嘧啶羧酸类

  B:嘧啶环

  代表药:吡哌酸

  3.喹啉羧酸类

  B:苯环 第三阶段

  二、喹诺酮药物的构效关系

  (1)A环是必需的药效团

  (2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶

  (3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强)

  (4)3位羧基和4位酮基基本药效团

  (5)5位 氨基可提高吸收能力或组织分布

  (6)6位F取代,改善对细胞的通透性

  (7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好

  (8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环,增强活性

  8位氟有光毒性(4毒性)

  三、重点药物

  1.诺氟沙星

  理化性质和毒性:

  喹诺酮药物共同性质

  (1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物,降低活性,不易和富钙、铁的食物药品同服,妇女老人儿童

  (2)室温相对稳定,光照3位脱羧,7位哌嗪分解

  (3)酸碱两性 (羧基, 哌嗪)在酸碱中均溶解

  2.盐酸环丙沙星

  化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

  其他同诺氟沙星

  3.左氧氟沙星

  特点:活性好、水溶性好、毒副作用最小

  化学名:(S)-()9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并嗪-6-羧酸

  3位手性碳

  补充手性药物的基本知识:药物分子的手性和手性药物

  凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为

  手性碳原子,具手性原子的称手性药物

  当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型)

  四个基本概念:

  1.构型:R、S(氨基酸、糖等习惯用D、L);

  Cl,S,F,O,N,C,H第一个原子相同时比第二个

  2.旋光性:(+...

与抗菌药作用机制总结相关的西药学

2018年初级药士考点试题:抗菌药物概述

初级药士试题及答案 初级药师试题

  下面是出国留学网整理的“2018年初级药士考点试题:抗菌药物概述”,欢迎阅读参考,更多有关初级药士的内容请继续关注本网站卫生执业资格考试栏目。

  2018年初级药士考点试题:抗菌药物概述

  A型题

  1.耐药性是指

  A.反复用药后,机体对药物的敏感性降低

  B.反复用药后,病原体对药物的敏感性降低甚至消失

  C.患者对药物产生了身体依赖性

  D.患者对药物产生了精神依赖性

  E.以上都不是

  2.评价化疗药物安全性的指标是

  A.抗菌活性

  B.抗菌谱

  C.化疗指数

  D.最低抑菌浓度

  E.最低杀菌浓度

  3.抑制细菌的转肽酶,阻止粘肽合成的药物是

  A.青霉素

  B.四环素

  C.红霉素

  D.庆大霉素

  E.甲氧苄啶

  4.细菌对磺胺药产生耐药性的主要原因是

  A.细菌产生合成酶

  B.细菌产生水解酶

  C.细菌改变细胞膜通透性

  D.细菌改变药物作用的靶位蛋白

  E.细菌改变自身代谢途径

  5.下列有关抗菌药物的作用机制,错误的是

  A.氨基糖苷类抑制细菌蛋白质合成

  B.青霉素类抑制转肽酶妨碍细菌细胞壁合成

  C.磺胺类抑制RNA转录

  D.喹诺酮类抑制DNA螺旋酶

  E.利福平抑制DNA依赖性RNA多聚酶

  6.下列哪类药物属于繁殖期杀菌药

  A.磺胺类

  B.四环素类

  C.氨基糖苷类

  D.头孢菌素类

  E.大环内酯类

  7.下列哪类药物属于慢效抑菌药

  A.大环内酯类

  B.氨基糖苷类

  C.磺胺类

  D.四环素类

  E.青霉素类

  8.特异性抑制细菌DNA依赖性RNA多聚酶的药物是

  A.利福平

  B.磺胺嘧啶

  C.红霉素

  D.甲氧苄啶

  E.氧氟沙星

  B型题

  A.药物的抗菌范围

  B.药物抑制或杀灭病原微生物的能力

  C.抑制细菌生长的最低药物浓度

  D.杀灭细菌的最低药物浓度

  E.抑制病原菌生长繁殖的药物

  1.抗菌活性是指

  2.抗菌谱是指

  3.抑菌药是指

  4.最低杀菌浓度

  5.最低抑菌浓度

  A.磺胺嘧啶

  B.甲氧苄啶

  C.头孢拉啶

  D.多粘菌素E

  E.红霉素

  6.抑制细菌二氢叶酸还原酶的是

  7.抑制细菌二氢叶酸合成酶的是

  8.抑制细菌细胞壁合成的是

...

与抗菌药作用机制总结相关的初级药士

执业药师2017中药师复习:常用喹诺酮类抗菌药

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  本文“执业药师2017中药师复习:常用喹诺酮类抗菌药”考生可继续关注出国留学网执业药师栏目,小编会第一时间更新最新相关信息。

  诺氟沙星(Norfloxacin)是第三代中第一个使用的氟喹诺酮类药物,也是依诺沙星、培氟沙星和环丙沙星的原形。口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度仅为35%~45%,在肾脏和前列腺中的药物浓度可分别高达血药浓度的6.6倍和7.7倍,在胆汁中的浓度也明显高于血药浓度。

  环丙沙星

  环丙沙星(Ciprofl0:tacin)口服吸收不完全,0.5―2h可达血药峰浓度,生物利用度为38%~60%,仅高于诺氟沙星。

  氧氟沙星

  氧氟沙星(Ofloxacin)口服吸收迅速而完全,体内分布广泛,在胆汁中药物浓度为血药浓度的7倍。

  左氧氟沙星

  左氧氟沙星(Le、,0floxacin)为氧氟沙星的左旋光学异构体,临床用量为氧氟沙星的1/2。

  洛美沙星

  洛美沙星(Lomefloxacin)口服吸收完全,体内分布广,组织穿透性好。主要通过肾脏以原形随尿液排泄,尿中药物浓度可达70%~86%,在48h内约70%~80%排出。

  氟罗沙星

  氟罗沙星(Fleroxacin)口服吸收完全,生物利用度在同类药物中为最高。在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度。60%~70%药物以原形及代谢物经肾脏排泄。

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执业药师2017药事管理与法规知识点:抗菌药物分级管理

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  “执业药师2017药事管理与法规知识点:抗菌药物分级管理”一文由出国留学网执业药师栏目精选整理推荐,希望对广大考生有所帮助。快跟小编一起来复习吧。

  抗菌药物临床应用应当遵循安全、有效、经济的原则。抗菌药物临床应用实行分级管理。根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素,将抗菌药物分为三级:非限制使用级、限制使用级与特殊使用级。具体划分标准如下。 *

  非限制使用级:经长期临床应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较小,价格相对较低的抗菌药物*

  限制使用级:经长期临床应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较大,或者价格相对较高的抗菌药物。 *

  特殊使用级:主要包括以下几类:具有明显或者严重不良反应,不宜随意使用的抗菌药物;需要严格控制使用,避免细菌过快产生耐药的抗菌药物;疗效、安全性方面的临床资料较少的抗菌药物;价格昂贵的抗菌药物。 *

  机构职责:

  医疗机构主要负责人是本机构抗菌药物临床应用管理的第一责任人。

  医疗机构应当设立抗菌药物管理工作机构或者配备专 (兼)职人员负责本机构的抗菌药物管理工作;二级以上的医院、妇幼保健院及专科疾病防治机构(以下简称二级以上医院)应当在药事管理与药物治疗学委员会下设立抗菌药物管理工作组。 *

  抗菌药物管理工作组由医务、药学、感染性疾病、临床微生物、护理、医院感染管理等部门负责人和具有相关专业高级技术职务任职资格的人员组成,医务、药学等部门共同负责日常管理工作; *

  其他医疗机构设立抗菌药物管理工作小组或者指定专(兼)职人员,负责具体管理工作。

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2019执业药师考试《药事管理与法规》复习:抗菌药物分级管理概述

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  2019执业药师考试《药事管理与法规》复习:抗菌药物分级管理概述

  1、非限制使用级:经长期临床应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较小,价格相对较低。

  2、限制使用级:经长期临床应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较大,价格相对较高。

  3、特殊使用级:

  (1)具有明显或严重不良反应,不宜随意使用的抗菌药物;

  (2)需要严格控制使用,避免细菌过快产生耐药的抗菌药物;

  (3)疗效、安全性方面临床资料较少的抗菌药物;

  (4)价格昂贵的抗菌药物。

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2016年半月谈时事热点:2020年起药店凭处方卖抗菌药

半月谈时政热点 半月谈时事政治 半月谈电子版

  出国留学网公务员考试频道为大家整理提供2016年半月谈时事热点:2020年起药店凭处方卖抗菌药。欢迎您阅读!

  2016年半月谈时事热点:2020年起药店凭处方卖抗菌药

  昨天(25日),记者从国家卫计委获悉,近日,卫计委、发改委等14个部门联合印发了《遏制细菌耐药国家行动计划(2016-2020年)》(以下简称《计划》)。《计划》提出,到2020年零售药店凭处方销售抗菌药物的比例基本达到全覆盖。5年后没有医生处方患者将无法在药店买到抗菌药物。

  《计划》明确,到2020年,实现在新药研发、凭处方售药、监测和评价、临床应用、兽药使用和培训教育共6个方面的具体指标。争取研发上市全新抗菌药物1-2个,新型诊断仪器设备和试剂5-10项。健全医疗机构、动物源抗菌药物应用和细菌耐药监测网络;建设细菌耐药参比实验室和菌种中心;建立医疗、养殖领域的抗菌药物应用和细菌耐药控制评价体系。全国二级以上医院基本建立抗菌药物临床应用管理机制;医疗机构主要耐药菌增长率得到有效控制。

  此外,人兽共用抗菌药物或易产生交叉耐药性的抗菌药物作为动物促生长应用逐步退出;动物源主要耐药菌增长率得到有效控制。

  >>解读

  不合理用抗生素致细菌耐药问题突出

  抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似的物质,也可化学全合成。

  国家卫计委相关负责人介绍,我国是抗菌药物的生产和使用大国。抗菌药物广泛应用于医疗卫生、农业养殖领域,在治疗感染性疾病挽救患者生命、防治动物疫病提高养殖效益以及保障公共卫生安全中,发挥了重要作用。但是,由于新型抗菌药物研发能力不足、药店无处方销售抗菌药物等多种因素,细菌耐药问题日益突出。

  细菌耐药最终影响人类健康,但造成细菌耐药的因素及其后果却超越了卫生领域,给人类社会带来了生物安全威胁加大、环境污染加剧、经济发展制约等不利影响,迫切需要加强多部门多领域协同谋划、共同应对。

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执业药师西药学2017要点之林可霉素类抗菌药物

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  本文“执业药师西药学2017要点之林可霉素类抗菌药物”由出国留学网执业药师栏目精心整理提供,希望对广大考生有所帮助。快跟着小编一起来复习吧。、

  第七节 林可霉素类抗菌药物

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  机制——与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成——与大环内酯类药相同。

  【原创口诀】30而立四环素,红绿林中50载!

  我们会反复用到的一张图

  抗菌谱:

  1.厌氧菌——最主要的特点:

  包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属,尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。

  2.G+球菌——金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌具有极强的抗菌作用。

  3.部分G-球菌——脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。

  4.人型支原体和沙眼支原体。

  对G-杆菌和肺炎支原体无效。

  临床应用——主要用于厌氧菌、G+菌感染。

  是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。

  (二)典型不良反应

  1.过敏反应——少见、皮疹、瘙痒等;

  2.肝脏——转氨酶ALT及AST升高;

  3.心血管——林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化,甚至心跳、呼吸停止。

  (三)禁忌证——有过敏史者。

  (四)药物相互作用

  1.本类药具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱——调整后者的剂量(加大)。

  2.与麻醉性镇痛药合用,呼吸抑制作用可累加,有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能。

  二、用药监护

  (一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

  时间依赖型——每日分次给药。

  (二)用药过程监护

  (1)监护不良反应:过敏、静脉炎、胃肠道不适、肝功能异常。

  (2)静滴不能少于1h。

  三、主要药品

  林可霉素——为防止急性风湿热的发生,治疗溶血性链球菌感染时至少为10日(同大环内酯类)。

  克林霉素——

  1.抗菌作用更强(4~8倍),口服不被胃酸破坏,吸收好,进食不影响其吸收,毒性小。

  2.不能透过血-脑脊液屏障,不能用于脑膜炎。

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执业药师考试2017药事管理与法规辅导之局麻作用及作用机制

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  本文“执业药师考试2017药事管理与法规辅导之局麻作用及作用机制”由出国留学网执业药师栏目整理,希望对考生有所帮助。

  局麻作用及作用机制

  一、局麻作用

  局麻药可作用于神经,使产生神经冲动所需的阈电位提高,抑制动作电位去极化速度,动作电位降低,传导速度减慢,并延长不应期。

  二、作用机制

  神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关,引起Na+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变,即阻滞Na+内流,使 Na+不能进人细胞内,这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型Na+通道,引起Na+通道蛋白构象变化,促使非活态的Na+通道闸门关闭,阻断Na+ 通道,造成传导阻滞,从而产生局麻作用。

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