执业药师药剂学

　　执业药师备考要想拉开与其他考生的差距，药剂学有关的知识点考生都要复习到，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【九】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【九】

　　一、滴丸制备的常用载体有哪些

　　1、常用的载体

　　(1)水溶性：聚乙二醇(PEG) 类，以PEG4000或6000为宜。它们的熔点低(55-60℃)，毒性较低，化学性质稳定(在100℃以上才分解)。能与多数药物配伍，具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，能使难溶性药物以分子状态分散于载体中。在溶剂蒸发过程中，粘度逐渐增大，可阻止药物分子聚集。

　　(2)非水溶性：硬脂酸，单硬脂酸甘油酯等，可使药物缓慢释放，也可用于水溶性载体中以调节熔点。

　　2、缓释与控释制剂基本概念

　　1.缓释制剂系：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少。提供平稳持久的血药浓度，缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。

　　2.控释制剂系：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。

　　广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。

　　3.缓释、控释制剂的特点

　　(1)减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性。

　　(2)使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。

　　(3)减少用药总剂量，可用zui小剂量达到zui大药效。

　　推荐阅读：

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十五】

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十四】<...

　　执业药师考试要想有绝对的把握，每个重要的知识点考生就都不能错过，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十】

　　一、微囊中药物的释放

　　1.释放机理

　　1)透过囊壁扩散释药;

　　2)囊壁溶解释药;

　　3)囊壁降解释药。

　　2.影响药物释放速率的因素

　　1)微囊粒径 ：在厚度相同的情况下，囊径越小释药越快。

　　2)囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。

　　3)囊材的理化性质：孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺。

　　4)药物的性质：在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快，药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度，将药物制成溶解度小的衍生物，再囊化可使药物缓释。成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。

　　5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释。

　　6)工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。

　　7)pH值的影响：不同pH值对释药速度有影响。

　　8)离子强度的影响：在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。

　　推荐阅读：

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十五】

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十八】

　　<...

　　执业药师考试前考生需要做很多准备，尤其是记一些专业知识点，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十一】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十一】

　　一、微囊化方法

　　1.物理化学法

　　1)单凝聚法

　　原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，zui后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。

　　2)复凝聚法

　　原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。zui后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。

　　3)除以上两个方法外还有：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。

　　2.物理机械法

　　将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。

　　具体有：喷雾干燥，空气悬浮，喷雾凝结法等。

　　3.化学法

　　在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。

　　具体有：界面缩聚法，辐射交联法等。

　　微型胶囊常用囊材

　　分为三大类：

　　1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

　　2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC.

　　3.合成高分子囊材：

　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。

　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

　　推荐阅读：

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十三】

　　2020年执业药师《药剂...

　　执业药师备考要把基础打好，哪些知识点就得记忆的深刻，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十二】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十二】

　　一、促凝血药的分类

　　1.促凝血因子合成药

　　维生素K1是肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X所必需的物质，缺乏会引起这些凝血因子合成障碍，引起出血倾向和凝血酶原时间(PT)延长。维生素K1促进凝血因子合成，并有镇痛作用。

　　2.促凝血因子活性药

　　酚磺乙胺能促进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩，出血和凝血时间缩短，达到止血效果。

　　3.抗纤维蛋白溶解药

　　氨甲环酸、氨基己酸为氨基酸类抗纤溶酶药，与纤溶酶原或纤溶酶的赖氨酸结合区有高度亲和力，故能竞争性地抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合，产生止血作用。

　　4.影响血管通透性药

　　卡巴克络可降低毛细胞血管的通透性，促进受损的毛细血管端回缩而促进凝血。

　　5.蛇毒血凝酶

　　蛇毒血凝酶是从巴西矛头蝮蛇的毒液中提取的酶，不含神经毒素及其他毒素。具有类凝血酶样作用，能促进血管破损部位的血小板聚集。

　　6.鱼精蛋白

　　是碱性蛋白质，分子中含有强碱性基团，可特异性拮抗肝素的抗凝作用，有效地对抗肝素、低分子肝素过量引起的出血。临床用于肝素过量引起的出血和心脏手术后出血。

　　二、治疗心绞痛药物的分类

　　目前，用于治疗心绞痛的药物主要有以下5类：

　　(1)硝酸醋类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨醋、单硝酸异山梨酷。戊四硝酷和以亚硝酸异戊醋为代表的亚硝酸酷类因疗效和耐受性差，现已少用或不用。单硝酸异山梨醋是此类药物中应用zui多、评价zui高的药物。此类药物主要扩张静脉，减轻前负荷，兼有较弱的动脉扩张作用，使心肌耗氧量降低，可用于各型心绞痛。

　　(2)仔受体阻断剂：此类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、降低动脉压、减弱交感神经的兴奋，降低心肌耗氧量，故适用于稳定型或交感神经兴奋诱发的心绞痛。对冠脉痉挛所致变异型心绞痛，由于份受体阻断而使a-受体作用可能相对增强所致冠脉痉挛加重。仔受体阻断剂对治疗心力衰竭也有确切疗效。

　　(3)钙拮抗剂：此类药物可扩张血管，解除痉挛，减低心肌收缩力及心率，故适用于各型心绞痛和高血压。

　　(4)他汀类血脂调节药：此类药物除有血脂调节作用外，还有以下心血管保护作用，改善血管内皮功能;抗炎作用(降低C反应蛋白)，减少动脉粥样硬化斑块内的炎性细胞、巨噬泡沫细胞，从而稳定斑块和防止新斑块的形成;抑制血小板聚集;降低内皮素的产生;促进冠脉侧支循环等。

　　(5)中成药：包括活心丸、丹参滴丸、速效救心丸、寮香保心丸、银杏叶片等对治疗心纹痛有确切疗效，且不良反应少而小，现已受到国外患者的青睐。我国中医活血化癖疗法也得到国外广泛认可，并引发全球活血化癖研究热潮。

　　推荐阅读：

　　执业药师考试知识点考前是需要快速的积累掌握的，那还没掌握的考生看过来，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十三】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十三】

　　一、影响药物吸收的因素

　　(1)用药部位不同，影响药物的吸收与分布。距肛门约2cm处，则50%-75%的药物不经门肝系统，可避免首过作用。

　　(2)直肠液的pH值7.4，且无缓冲能力，直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。

　　(3)直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长，吸收越完全。

　　二、口腔速溶片的优点

　　1、可迅速崩解及溶解，起效快

　　口腔速溶片在遇到唾液后，短时间内即可迅速崩解和溶解，使药物呈液体状态，随着吞咽动作由食管进入胃。药物溶于甘露醇及明胶等水溶性辅料中，通过冷冻干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-闪烁照相法研究了奥沙西泮(oxazepam)、劳拉西泮(lorazepam)速溶片在人体内的情况，证明这两种口腔速溶片可在15s溶解。

　　药物吸收的限速步骤往往是药物的溶解速度，尤其是对于难溶性药物来讲，溶解速度慢就会导致生物利用降低。口腔速溶片由于崩解速度快，药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快，能够很快吸收起效。许多低剂量(<60mg)、分子量较小的水溶性药物，如果pKa值允许其在口腔内以非离子状态存在时，这些药物即可通过口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液，因此提高了药物的吸收和生物利用度。

　　2、减少药物对食管和胃肠道的刺激作用

　　普通片剂崩解慢，在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大，而且刺激性大的药物如阿司匹林等，如果吸收不好在胃内时间过长，其诱发胃及胃肠道出血的可能性也会随着增加。Porzio用吡罗昔康(piroxicam)速溶片治疗风湿或非风湿性疼痛时未发现胃肠道副作用。Silva等给140例患者使用吡罗昔康速溶片，其胃肠副反应发生率大大低于双氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。

　　3、部分药物可通过粘膜转运

　　口腔速溶片快速溶解后，部分药物可通过口腔、舌下和舌粘膜转运，吸收入血液。硝酸甘油和孕酮与PEG混合制片，其熔点在体温附近，在口腔内能够经口腔粘膜转运，避免了药物的肝首过效应，这对甾体及激素类等易被肝药酶破坏的药物尤其有意义。

　　推荐阅读：

　　2020年执业药师《药剂学》考...

　　执业药师关于药剂学的重要知识点有哪些，不清楚的考生赶紧看过来，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十四】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十四】

　　一、注射剂给药途径

　　1.静脉注射(intravenousinjection)静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小，一般5-50ml，后者用量大(除另有规定外，一般不小于lOOml)，多至数千毫升。静脉注射药效zui快，常作急救、补充体液和供营养之用。静脉注射剂多为水溶液，非水溶液、混悬型注射液一般不能作静脉注射。药物经静脉注入后，作用不能中途终止，故对静脉注射剂的质量要求应特别严格。以确保使用安全。静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液不得添加抑菌剂。除另有规定外，一次注射量超过15ml的注射液，不得添加抑菌剂。

　　2.脊椎腔注射(intrathecalinjection)注射部位是脊椎四周蛛网膜下腔内，由于神经组织比较敏感，脊髓液循环较慢，“易出现渗透压的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，所以脊椎腔注射产品质量应严格控制，其渗透压应与脊椎液相等，pH应与脊髓液相当的水溶液，不得含有微粒等异物，注射量不超过lOml.

　　3.肌内注射(intramuscularinjection)肌内注射一次剂量一般在1～5ml，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射。但刺激性太大的药物不宜肌内注射，以免引起局部刺激。

　　4.皮下注射(subeutanneousinjection)注射于真皮和肌肉之间的软组织内，药物吸收速度较慢，注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶液，由于皮下感受器官较多，具有刺激性药物应尽量避免皮下注射。

　　5.皮内注射(intracutaneousinjection)皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试液。

　　二、轻粉药理作用

　　轻粉外用有杀菌作用，内服适量能制止肠内异常发酵，并能通利大便。甘汞口服后轻粉在肠中遇碱及胆汁，小部分变成易溶的二价汞离子。二价汞离子能抑制肠壁细胞的代谢与机能活动，阻碍肠中电解质与水分的吸收而导致泻下;且可抑制肠中细菌将胆绿素变为胆红素，又因肠内容物迅速排出，影响了胆绿素的转变，故服药后大便可成绿色。二价汞离子吸收后，还可与肾小管细胞中含巯基酶结合，抑制酶的活性，影响其再吸收功能而有利尿作用。大量可致中毒。

　　用阿拉伯胶制成轻粉混悬液灌胃，其半数致死量小鼠为410毫克/公斤，大鼠为1740毫克/公斤。中毒后小鼠的心、肝、肾皆有不同程度的病变，肾小管上皮细胞zui显著，有浊肿、脂变、坏死等，卵巢中部分较大滤泡破碎，且有白细胞浸润。轻粉水浸剂(1：3)，在试管内对堇色毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣苗、红色表皮癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。

　　推荐阅读：

　　距离考试时间越来越近了，还没完全熟悉知识点的考生看过来，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十五】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十五】

　　一、乳剂的常用制备方法

　　a.油中乳化剂法——又称干胶法，先将乳化剂(胶)分散于油相研匀后加水相制备成初乳，然后稀释至全量。在初乳中比例：植物油为4：2：1，挥发油为2：2：1，液体石蜡为3：2：1。本法适用于阿拉伯胶与西黄蓍胶。

　　b.水中乳化剂法——又称湿胶法，先将乳化剂分散于水中研匀，再将油加入，用力搅拌成初乳，加水至全量，混匀即得。比例同上。

　　c.新生皂法——将油水两相混合，两相界面上生成新生皂类产生乳化的方法。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，在高温下(大于70度)生成的新生皂为乳化剂，经搅拌形成乳剂。

　　d.两相交替加入法——向乳化剂中每次少量交替加入水或油，边加边搅拌，即可形成乳剂。

　　天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂。

　　e.复合乳剂制备——(1)先将水、油、乳化剂制成一级乳;(2)以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化成二级乳。如制备O/W/O型复合乳剂，先选择亲水性乳化剂制成O/W型一级乳，再选择亲油性乳化剂分散于油相中，在搅拌下将一级乳加于油相中，充分分散即得O/W/O型乳剂。

　　二、药物包衣机

　　为使芯片尽快地在其表层均匀涂包衣结晶，并达到抛光目的，就必须用手工操作对锅内芯片分次喷复糖浆+混浆件，通过锅体顺时针旋转，使糖衣片在锅内翻滚，滑移摩擦研磨，使其在全部芯片上均匀分布，同时向锅内通以热风，除去片剂表层水分，zui后得到合格的糖包衣芯片。

　　本机是为此包衣工艺提供zui佳锅体，以稳定的线速度保证片剂在锅内形成zui佳物流曲线，以满足其糖衣层厚薄均匀、色泽光亮、不发生麻点的工艺要求。

　　三、药物包衣机原理

　　为使芯片尽快地在其表层均匀涂包衣结晶，并达到抛光目的，就必须用手工操作对锅内芯片分次喷复糖浆+混浆件，通过锅体顺时针旋转，使糖衣片在锅内翻滚，滑移摩擦研磨，使其在全部芯片上均匀分布，同时向锅内通以热风，除去片剂表层水分，zui后得到合格的糖包衣芯片。

　　本机是为此包衣工艺提供zui佳锅体，以稳定的线速度保证片剂在锅内形成zui佳物流曲线，以满足其糖衣层厚薄均匀、色泽光亮、不发生麻点的工艺要求。

　　推荐阅读：

　　执业药师备考冲刺阶段，考生是仍需要回归到基础知识的，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十六】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十六】

　　一、头孢菌素抗生素

　　头孢菌素抗生素是从头孢菌素的母核下氨基头孢烷酸接上不同侧链而制成的半合成高效抗生素，其特点有：

　　1、抗菌谱广;

　　2、引起的过敏反应比青霉素低，约为青霉素的1/4，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较为安全;

　　3、对酸及各种细菌产生的β-内酰胺酶有较稳定的特点;

　　4、其机理类似青霉素，也能与细胞膜上的不同青霉素综合蛋白结合，且细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象;

　　5、药物不良及应、毒副作用低。

　　头孢菌素类抗生素，根据其抗菌作用特点和临床应用不同，可分为三代头孢菌素。第一代头孢菌素主要用于耐药金葡菌所致的感染，对革兰阳性菌的抗菌作用最强。第二代头孢菌素多用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的各种感染。二者都是尿路感染的常用药。第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌的作用最强，且对肾脏基本无毒性，多用于治疗尿路感染重症以及危及生命的败血症。

　　头孢菌素类抗生素用药比较安全，偶可见过敏性休克、哮喘及速发型皮疹等，青霉素过敏者约有5%-10%对头孢菌素有交叉过敏反应。静脉给药可发生静脉炎。第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾毒性，这与近曲小管细胞损害有关。第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、铜绿假单胞杆菌和念珠菌的增殖现象，使用时要随时加以调整。头孢孟多、头孢哌酮高剂量使用时可出现低凝血酶原血症，需要加以注意。

　　推荐阅读：

　　2020年执业药师《药物分析》考试复习知识点【四】

　　2020年执业药师《药物分析》考试复习知识点【八】