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2017执业药师西药学:青霉素类抗生素抗菌机制与抗菌谱

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  大家做好准备迎接考试了吗?出国留学网执业药师栏目诚意整理“2017执业药师西药学:青霉素类抗生素抗菌机制与抗菌谱”,欢迎广大考生前来学习。

  一、抗菌机制:

  1.通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;

  2.促发自溶酶活性,使细菌溶解。

  细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,是细胞壁的合成受到阻碍医学教|育网整理,最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种:每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用。

  二、抗菌谱:

  G+球菌:血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌

  G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 脑膜炎球菌、淋球菌

  其他:螺旋体:梅毒、沟端、回归热、鼠咬热

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与青霉素类抗菌药物的作用及评价相关的西药学

执业药师2017西药学知识点:青霉素类抗菌药物

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  第十单元 抗菌药物

  第一节 青霉素类抗菌药物

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡。

  作用靶位:细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。

  PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为PBPs底物的结构类似物,竞争性地与酶活性位点结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。

  青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强,而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。

  主要用于:G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。

  注意:多数G-杆菌无效!

  有效的是——【前后联系】氨基糖苷类。

  (二)典型不良反应

  1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位,与剂量无关。

  过敏性休克、血清病型反应。

  溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

  2.吉海反应(赫氏反应)

  治疗梅毒、钩端螺旋体病时,致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧——病原体死亡所致。

  3.其他

  ①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)。

  ②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。

  ③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。

  ④长期、大剂量用药——菌群失调,出现二重感染(由念珠菌或耐药菌引起)。

  ⑤肌内注射区——周围神经炎。

  (三)禁忌证

  有青霉素类药物过敏史,或青霉素皮试阳性者。

  (四)药物相互作用

  1.与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。

  2.可增强华法林的抗凝作用。

  3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

  二、用药监护

  (―)用药前必须询问过敏史并作皮试

  选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。

  【关于皮试——强调几个注意点】

  (1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。

  (2)20min后,观察皮试结果,阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,随时做好急救准备。

  (3)过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧,应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。

  (二)根据PK/PD参数制定合理给药方案

  属于时间依赖型抗菌药物,其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关,而与血浆峰浓度关系较小——不需要...

与青霉素类抗菌药物的作用及评价相关的西药学

2017执业药师西药学:氯霉素的抗菌作用

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  氯霉素抗菌作用:

  氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。

  各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见,伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而产生的,但可自动消失。细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase)使氯霉素灭活。

  氯霉素抗菌作用的延伸阅读:氯霉素的不良反应

  ①与剂量有关的可逆性骨髓抑制:常见于血药浓度超过25mg/L的患者,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少,少数可发展为粒细胞性白血病。一旦发现应及时停药,2—3周后可恢复正常;

  ②与剂量无关的骨髓毒性反应:常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血,再生障碍性贫血为特异反应性,与服药剂量和疗程长短无关,有数周或数月的潜伏期,停药后仍可发生,一般是不可逆性的,死亡率可达到50%。

  氯霉素的性状:

  白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇碱类易失效。

  氯霉素的主要用途:

  属广谱抑菌抗生素,是治疗伤寒,副伤寒的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。由于不良反应严重现用得越来越少。

  氯霉素的作用机制:

  氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高

  氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。

  氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。


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执业药师西药学2017要点之林可霉素类抗菌药物

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  第七节 林可霉素类抗菌药物

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  机制——与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成——与大环内酯类药相同。

  【原创口诀】30而立四环素,红绿林中50载!

  我们会反复用到的一张图

  抗菌谱:

  1.厌氧菌——最主要的特点:

  包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属,尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。

  2.G+球菌——金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌具有极强的抗菌作用。

  3.部分G-球菌——脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。

  4.人型支原体和沙眼支原体。

  对G-杆菌和肺炎支原体无效。

  临床应用——主要用于厌氧菌、G+菌感染。

  是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。

  (二)典型不良反应

  1.过敏反应——少见、皮疹、瘙痒等;

  2.肝脏——转氨酶ALT及AST升高;

  3.心血管——林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化,甚至心跳、呼吸停止。

  (三)禁忌证——有过敏史者。

  (四)药物相互作用

  1.本类药具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱——调整后者的剂量(加大)。

  2.与麻醉性镇痛药合用,呼吸抑制作用可累加,有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能。

  二、用药监护

  (一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

  时间依赖型——每日分次给药。

  (二)用药过程监护

  (1)监护不良反应:过敏、静脉炎、胃肠道不适、肝功能异常。

  (2)静滴不能少于1h。

  三、主要药品

  林可霉素——为防止急性风湿热的发生,治疗溶血性链球菌感染时至少为10日(同大环内酯类)。

  克林霉素——

  1.抗菌作用更强(4~8倍),口服不被胃酸破坏,吸收好,进食不影响其吸收,毒性小。

  2.不能透过血-脑脊液屏障,不能用于脑膜炎。

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执业药师2017西药学重点:抗菌药物滥用的危害

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  (1)产生耐药性:滥用抗菌药物最大的危害就是细菌对抗菌药物产生广泛而迅速的耐药性。滥用抗菌药物的过程就是培养耐药性细菌的过程。细菌耐药性的产生和不断增加破坏生态环境,严重威胁人类身体健康和生命安全。

  (2)引起菌群失调:应用抗菌药物(特别是广谱抗生素)在杀灭致病菌的同时,也会对体内的正常菌群产生不同程度的影响,破坏人体内微生态环境的稳定,引起菌群失调、二重感染和造成内源性感染(医院感染),增加患者的痛苦,延长住院时间,增加病死率,增加医疗费支出。

  (3)引起不良反应及药源性疾病发生:滥用抗菌药物会引起许多不良反应及药源性疾病发生。如肝、肾损害,药物性营养不良等。抗菌药物产生的不良反应大都具有渐进性、积累性,故有隐蔽性,一时难以觉察,使患者病情加重,甚至发生致残或致死。

  我国滥用抗菌药物现象比较严重,增加治疗费用。根据不完全统计,目前使用量、销售量排序在前15位的药品中,有10种是抗茵药物。我国住院患者抗菌药物的费用占总费用的50%以上(国外一般在15%~30%)。国内住院患者的抗生素使用率高达80%,其中使用广谱抗生素和联合使用的占58%,远远高于30%国际水平。

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执业药师2017西药学考点:硝基咪唑类抗菌药物

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  甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。

  ―、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药;抗贾第鞭毛虫;

  2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等;艰难梭菌所致假膜性肠炎;

  3.与其他药物联合用于:

  ——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡;

  ——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。

  【机制】尚未完全阐明。

  1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂——死了!

  2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒,作用于细菌的DNA代谢过程

  耐药菌——缺乏硝基还原酶。

  (二)典型不良反应

  常见——神经系统不良反应:头痛、眩晕,偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。

  (三)禁忌证

  1.对硝基咪唑类药过敏者。

  2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。

  (四)药物相互作用

  1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。

  2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂,可加强本类药代谢,使血浆药物浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。

  3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂,可减缓本类药的代谢及排泄。

  4.干扰双硫仑代谢,二者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

  二、用药监护

  (一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

  浓度依赖型——尽量减少给药次数。

  (二)用药过程监测神经毒性及肝功能

  (1)甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色,应告知患者。

  (2)用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应,如发生,即停药。

  (3)“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。

  三、主要药品

  1.甲硝唑

  2.替硝唑——甲硝唑的类似物。

  作为甲硝唑的替代药,用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。

  能进入各种体液,并可通过血-脑屏障。

  局部用药疗效也较好。

  【替硝唑——注意事项】

  (1)治疗念珠菌感染,症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

  (2)对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

  (3)妊娠3个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作用。

  3.奥硝唑

  第三代,优点:

  ①药效持续时间长,血浆消除半衰期长,可减少患者服药次数,方便使用;

  ②致突变和致畸作用低;

  ③抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑。

  奥硝唑的左旋体——左奥硝唑:不良反应发生率显著降低,仅为奥硝唑的1/15。

  右旋体——奥硝唑产生神...

抗菌药物自查报告10篇

抗菌药物自查报告 抗菌自查报告

执业药师2017中药师复习:常用喹诺酮类抗菌药

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  诺氟沙星(Norfloxacin)是第三代中第一个使用的氟喹诺酮类药物,也是依诺沙星、培氟沙星和环丙沙星的原形。口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度仅为35%~45%,在肾脏和前列腺中的药物浓度可分别高达血药浓度的6.6倍和7.7倍,在胆汁中的浓度也明显高于血药浓度。

  环丙沙星

  环丙沙星(Ciprofl0:tacin)口服吸收不完全,0.5―2h可达血药峰浓度,生物利用度为38%~60%,仅高于诺氟沙星。

  氧氟沙星

  氧氟沙星(Ofloxacin)口服吸收迅速而完全,体内分布广泛,在胆汁中药物浓度为血药浓度的7倍。

  左氧氟沙星

  左氧氟沙星(Le、,0floxacin)为氧氟沙星的左旋光学异构体,临床用量为氧氟沙星的1/2。

  洛美沙星

  洛美沙星(Lomefloxacin)口服吸收完全,体内分布广,组织穿透性好。主要通过肾脏以原形随尿液排泄,尿中药物浓度可达70%~86%,在48h内约70%~80%排出。

  氟罗沙星

  氟罗沙星(Fleroxacin)口服吸收完全,生物利用度在同类药物中为最高。在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度。60%~70%药物以原形及代谢物经肾脏排泄。

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